Все, что Вы хотите знать о нашей компании.
ОБЩАЯ ХАРАКТЕРИСТИКА ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРЕПАРАТА
1. НАИМЕНОВАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРЕПАРАТА
Омез, 10 мг, капсулы кишечнорастворимые
2. КАЧЕСТВЕННЫЙ И КОЛИЧЕСТВЕННЫЙ СОСТАВ
2.1 Общее описание
Омепразол
2.2 Качественный и количественный состав
активноевещество - омепразол10 мг,
Вспомогательные вещества, наличие которых надо учитывать в составе лекарственного препарата: маннитол – 59.00 мг,пропиленгликоль- 3-7%
Полный список вспомогательных веществ см. в пункте 6.1.
3. ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА
Капсулы кишечнорастворимые 10 мг
Твердые желатиновые капсулы, размер №3, с непрозрачной крышечкой лавандового цвета и непрозрачным корпусом желтого цвета, с надписью черными чернилами “OMEZ
Содержимое капсул – от сферической до эллиптической формыпеллеты от белого до светло-желтого цвета.
4. КЛИНИЧЕСКИЕ ДАННЫЕ
4.1 Показания к применению
Омез показан к применению у взрослых:
- лечение симптоматической гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (симптомов как изжога, кислая отрыжка)
4.2 Режим дозирования и способ применения
Режим дозирования
Для взрослых.
Внутрь, запивая достаточным количеством воды (содержимое капсулы нельзя разжевывать), за 30 мин до еды. Если пациент не может проглотить капсулу целиком, можно растворить ее содержимое в небольшом количестве воды или фруктового сока (не растворять в газированных напитках). Полученный раствор препарата следует выпить сразу после приготовления, запивая дополнительно ½ стакан воды.
Симптомыгастроэзофагеального рефлюкса, такие как изжога, кислая отрыжка
Обычная доза препарата Омез составляет 10 мг (1 капсула) один раз в сутки. Максимальная суточная доза препарата не должна превышать 20 мг. Всегда должна использоваться наименьшая эффективная доза. Максимальный курс лечения без консультации врача – 14 дней. Интервал между 14-дневными курсами лечения должен составлять не менее 4 месяцев.
Если в течение 2 недель не наблюдается облегчение симптомов или они усугубляются, необходимо обратиться к лечащему врачу.
Применение препарата в особых случаях
Возможность применение препарата Омез в особых случаях оценивается врачом.
Нарушение функции почек
Коррекция дозы не требуется.
Нарушение функции печени
У пациентов с нарушением функции печени биодоступность и клиренс Омепразола увеличивается. Перед применением необходимо проконсультироваться с врачом.
Пожилой возраст
Несмотря на то, что скорость метаболизма Омепразала у лиц пожилого возраста снижается, коррекция дозы при применении препарата в суточной дозе 20 мг и менее не требуется.
Способ применения
Для взрослых.
Внутрь, запивая достаточным количеством воды (содержимое капсулы нельзя разжевывать), за 30 мин до еды. Если пациент не может проглотить капсулу целиком, можно растворить ее содержимое в небольшом количестве воды или фруктового сока (не растворять в газированных напитках). Полученный раствор препарата следует выпить сразу после приготовления, запивая дополнительно ½ стакан воды.
4.3 Противопоказания
- гиперчувствительность к действующему веществу (веществам) или к любому из вспомогательных веществ, перечисленных в разделе 6.1;
- Омепразол, как и другие ингибиторы протонной помпы (ИПП), не рекомендуется применять одновременно с нелфинавиром
-детский и подростковый возраст до 18 лет
4.4 Особые указания и меры предосторожности при применении
При наличии предупредительных симптомов (значительная непреднамеренная потеря массы тела, повторяющаяся рвота, дисфагия, кровавая рвота или дегтеобразный стул), а также в случаях, когда есть подозрение на язвенную болезнь желудка или диагноз подтвержден, следует исключить злокачественность, так как лечение может скрыть симптомы заболевания.
Сопутствующий прием атазанавира с ингибиторами протонного насоса не рекомендуется. Если установлено, что нельзя избежать применения комбинации атазанавира и ингибитора протонного насоса, рекомендуется пристальный клинический мониторинг (например, вирусной нагрузки), в комбинации с дозой атазанавира до 400 мг с 100 мг ритонавира; доза омепразола не должна превышать 20 мг.
Омепразол, как и все кислотно-блокирующие препараты, может снижать всасывание витамина B12 (цианобаламина) по причине гипо- или ахлоридии. Это следует учитывать при лечении пациентов с низкими запасами в организме или факторами риска по снижению всасывания витамина B12 при долгосрочном лечении.
Омепразол представляет собой ингибитор CYP2C19. При начале или окончании лечения с применением омепразола, имеется потенциал взаимодействия с препаратами, которые метаболизируются посредством CYP2C19. Взаимодействие наблюдается между клопидрогелем и омепразолом. В качестве меры предосторожности сопутствующее использование омепразола и клопидрогеля не рекомендуется.
Острые случаи недостаточности магния наблюдалась у пациентов, получавших лечение с использованием ингибиторов протонного насоса (proton pump inhibitors, PPIs), таких как омепразол, в течение как минимум трех месяцев, в основном – в течение года. Серьезные проявления недостатка магния представляют собой утомляемость, тетанию,
бредовые состояния, конвульсии, головокружения и вентрикулярная аритмия, которые могут начаться внезапно и их можно просмотреть. У большинства таких пациентов состояние недостаточности магния улучшалось после магний-заместительной терапии и прекращения использования PPI.
У пациентов, для которых предполагается длительное лечение, или которые принимают PPI с дигоксином или препаратами, которые могут привести к недостаточности магния (например, диуретики), профессионалы в области здравоохранения должны применять измерение уровней магния перед началом с применением PPI и периодически во время лечения.
Ингибиторы протонного насоса, особенно при использовании в больших дозах и с большой длительностью (более года), могут слегка увеличить риск перелома бедра, запястья или позвоночника, в основном у пациентов пожилого возраста, или в присутствии других идентифицированных факторов риска. Обсервационные исследования предполагают, что ингибиторы протонного насоса могут повышать общий риск перелома на 10-40%. Определенная часть данного повышения может быть связана с другими факторами риска. Пациенты, находящиеся в зоне риска остеопороза, должны получать соответствующее лечение согласно текущим клиническим руководствам, а также должны принимать достаточное количество витамина D и кальция.
Подострая кожная красная волчанка (Subacute cutaneous lupus erythematosus, SCLE). Ингибиторы протонного насоса связаны с очень редкими случаями SCLE. Если поражения имеют место, особенно в областях кожи, подверженных воздействию солнечного света, и/или если они сопровождаются артралгией, пациенту следует немедленно обратиться за медицинской помощью, а лечащие врачи должны рассматривать прекращение приема омепразола. SCLE после полученного лечения с применением ингибиторов протонного насоса может повысить риск SCLE после применения других ингибиторов протонного насоса.
Взаимодействие с лабораторными испытаниями
Повышенный уровень хромогранина A (CgA) может взаимодействовать с исследованиями нейроэндокринных опухолей. Для того, чтобы избежать данного взаимодействия, лечение с применением омепразола следует остановить как минимум за 5 дней перед началом измерения уровней CgA. Если уровни CgA и гастрина не вернулись в указанной диапазон после первого измерения, их следует повторить через 14 дней после окончания приема ингибиторов протонного насоса.
У некоторых детей с хроническими заболеваниями может потребоваться долгосрочное лечение несмотря на то, что оно не рекомендуется.
Лечение с применением ингибиторов протонного насоса может привести к небольшому повышению риска желудочно-кишечных инфекций, таких как Salmonella и Campylobacter и, у госпитализированный пациентов, также Clostridium difficile.
Как во всех случаях долгосрочного лечения, особенно при превышении периода лечения в 1 год, пациенты должны находиться под регулярным надзором.
4.5. Взаимодействие с другими лекарственными препаратами и другие виды взаимодействия.
Возможности взаимодействия омепразола с другими лекарственными препаратами ограничены. Омепразол метаболизируется в печени через систему цитохром P450, поэтому при одновременном применении с препаратами, которые метаболизируются в печени, омепразол может снижать их выведение. Омепразол замедляет экскрецию диазепама, фенитоина и антикоагулянтов (варфарин). При совместном применении с антикоагулянтами необходим контроль анализа крови, протромбинового времени, корректировка дозы омепразола необходима.
Нелфинавир, атазанавир
Плазменные уровни нелфинавира и атазанавира уменьшаются в случае их совместного применения с омепразолом.
Совместное назначение омепразола с нелфинавиром противопоказано. Одновременное применение омепразола (40 мг один раз в сутки) снижает среднюю экспозицию нелфинавира на 40%, и средняя экспозиция фармакологически активного метаболита М8 была снижена на 75-90%. Взаимодействие может также включать ингибирование CYP2C19.
Совместное назначение омепразола с атазанавиром не рекомендуется.
Совместное применение омепразола (40 мг один раз в сутки) и атазанавира 300 мг/ритонавира 100 мг привело к 75% снижению экспозиции атазанавира. Увеличение дозы атазанавира до 400 мг не компенсировало влияние омепразола на экспозицию атазанавира. Совместный прием омепразола (20 мг один раз в сутки) с атазанавиром 400 мг/ритонавиром 100 мг привело к снижению экспозиции атазанавира примерно на 30% по сравнению с атазанавиром 300 мг/ритонавиром 100 мг один раз в сутки.
Дигоксин
Совместное лечение омепразолом (20 мг в сутки) и дигоксином повышало биодоступность дигоксина на 10%. О токсичности дигоксина сообщается редко. Однако следует проявлять осторожность при назначении высоких доз омепразола у пациентов пожилого возраста.
Клопидогрел
Совместное лечение омепразолом (80 мг в сутки) и клопидогреля (до 300 мг в сутки с последующим 75 мг/сут) снижало биодоступность клопидогреля до 46 %. При совместном лечении, пациенты должны регулировать терапевтическую дозу.
В обсервационных и клинических исследованиях представлены неоднородные данные касательно клинических проявлений фармакодинамического и фармакокинетического воздействия омепразола в области серьезных сердечно-сосудистых осложнений. В качестве меры предосторожности совместное применение омепразола и клопидогрела не рекомендуется (см. раздел 4.4).
Другие активные вещества
Абсорбция позаконазола, эрлотиниба, кетоконазола и итраконазола значительно уменьшается и, таким образом, клиническая эффективность может нарушаться. Для позаконазола и эрлотиниба следует избегать одновременного применения.
Активные вещества, метаболизируемые CYP2C19
Омепразол является умеренным ингибитором CYP2C19, основного энзима, метаболизирующего омепразол. Таким образом, метаболизм сопутствующих активных веществ, также метаболизируемых CYP2C19, может быть понижен, и системная экспозиция этих веществ может увеличиться. Примерами таких препаратов являются R-варфарин и другие антагонисты витамина К, цилостазол, диазепам и фенитоин.
Цилостазол
Омепразол, принимаемый в дозах 40 мг увеличивал Cmax и AUC для цилостазола на 18% и 26% соответственно, а один из его активных метаболитов на 29% и 69% соответственно.
Фенитоин
В течение первых двух недель после начала лечения омепразолом рекомендуется мониторинг концентрации фенитоина плазмы и, если осуществлялась коррекция дозы фенитоина, после окончания лечения омепразолом должны осуществляться мониторинг и дальнейшая коррекция дозы.
Саквинавир
Совместное применение омепразола и саквинавира/ритонавира привело к увеличению уровня в плазме примерно до 70% для саквинавира, связанного с хорошей переносимостью у пациентов с ВИЧ-инфекцией.
Метотрексат
При совместном применении с ингибиторами протонного насоса, у некоторых пациентов наблюдалось повышение уровней метотрексата. У пациентов, принимающих высокие дозы метотрексата может потребоваться рассмотрение временного прекращения приема омепразола.
Такролимус
При совместном применении омепразола наблюдалось увеличение сывороточных уровней такролимуса. Должен быть выполнен усиленный мониторинг концентраций такролимуса, а также функции почек (клиренс креатинина), при необходимости дозировки такролимуса корректируются.
Действие других активных веществ на фармакокинетику омепразола
Ингибиторы CYP2C19 и/или СУР3А4
Поскольку омепразол метаболизируется CYP2C19 и CYP3A4, активные вещества, известные как ингибиторы CYP2C19 или СУР3А4 (такие как кларитромицин и вориконазол), могут привести к увеличению сывороточных уровней омепразола за счет уменьшения скорости его метаболизма. Совместное применение вориконазолапривело к более чем удвоению экспозиции омепразола. В случае, если высокие дозы омепразола хорошо переносятся, коррекция дозы омепразола обычно не требуется. Однако коррекцию дозы следует рассматривать у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью и при длительном лечении.
Индукторы изоферментов CYP2C19 и/или СУР3А4
Активные вещества, известные как индукторы CYP2C19 или CYP3A4, или обоих (такие как рифампицин и зверобой), могут привести к снижению уровня омепразола в сыворотке крови за счет увеличения скорости метаболизма.
4.6 Фертильность, беременность и лактация
Беременность
Результаты трех перспективных эпидемиологических исследований (более 1000 исходов воздействия) не демонстрируют никаких побочных эффектов омепразола на беременность или здоровье плода/новорожденного. Омепразол можно использовать во время беременности.
Грудное вскармливание
Омепразол в грудном молоке, не влияет на ребенка, при применении терапевтических доз.
Фертильность
Омепразол не вызывал нарушение фертильности или репродуктивной функции.
4.7 Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами
В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций
4.8. Нежелательные реакции
Определение частоты побочных явлений проводится в соответствии со следующими критериями: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ от 1/100 до < 1/10), нечасто (≥ от 1/1000 до < 1/100), редко (≥ 1/10000 до< 1/1000), очень редко (< 1/10000), неизвестно (невозможно оценить на основании имеющихся данных)
| Частота | Побочная реакция |
| Нарушение со стороны кровеносной и лимфатической системы | |
| Редко | - лейкопения - тромбоцитопения |
| Очень редко | - агранулоцитоз -панцитопения |
| Нарушение со стороны иммунной системы | |
| Редко | - реакции повышенной чувствительности (лихорадка, ангионевротический отек и анафилактическая реакция/анафилактический шок) |
| Нарушение со стороны метаболизма и питания | |
| Редко | - гипонатремия |
| Неизвестно | - гипомагнемия; острая гипомагнемия, гипокальцемия - гипомагнемия может также быть связана с гипокалемией. |
| Психическиерасстройства | |
| Нечасто | - бессонница |
| Редко | - воздбуждение, замешательство, депрессия |
| Очень редко | - агрессия, галлюцинации |
| Нарушение со стороны нервной системы | |
| Часто | - головная боль |
| Нечасто | - головокружение, парестезия, сонливость |
| Редко | - вкусовые расстройства |
| Нарушение со стороны органов зрения | |
| Редко | - размытое зрение |
| Нарушение со стороныоргана слуха и вестибулярного аппарата | |
| Нечасто | - вертиго |
| Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения | |
| Редко | - бронхоспазм |
| Желудочно - кишечные расстройства | |
| Часто | - боль в брюшной полости, запор, диарея, метеоризм, тошнота/рвота, полипы фундальных желез (доброкачественные) |
| Редко | - сухость во рту, стоматит, желудочно-кишечный кандидоз |
| Неизвестно | - микроскопический колит |
| Нарушения гепатобилиарной системы | |
| Нечасто | - повышение уровня печеночных энзимов |
| Редко | - гепатитс/без желтухи |
| Очень редко | - нарушение функции печени, энцефалопатия у пациентов с имеющимся заболеванием печени |
| Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей | |
| Нечасто | - дерматит, зуд, сыпь, крапивница |
| Редко | - алопеция, фоточувствительность |
| Очень редко | - мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некроз |
| Неизвестно | - подострая кожная красная волчанка |
| Нарушения со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани | |
| Нечасто | - перелом бедра, запястья или ости |
| Редко | - артралгия, миалгия |
| Очень редко | - мышечная слабость |
| Нарушения работы почек и мочевыводящих путей | |
| Редко | - интерстициальный нефрит |
| Расстройства репродуктивной системы и кормления грудью | |
| Очень редко | - гинекомастия |
| Общие расстройства | |
| Нечасто | - недомогание, периферический отек |
| Редко | - повышенное потоотделение |
Применение у детей
Безопасность омепразола оценивалась на 310 детях в возрасте от 0 до 16 лет с заболеваниями, связанными с кислотностью. Имеются ограниченные долгосрочные данные о безопасности от 46 детей, которые получали поддерживающее лечение с применением омепразола во время клинического исследования тяжёлого эрозийного эзофагита в течение 749 дней. Профиль побочных эффектов был практически таким же, как и для взрослых, как при краткосрочном, так и при долгосрочном лечении. Отсутствуют данные долгосрочных исследований касательно воздействия лечения с использованием омепразола на взросление и половое созревание.
4.9 Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, головокружение, боль в брюшной полости и головная боль. Также, в некоторых случаях наблюдалась апатия, депрессия и замешательство (данные симптомы краткосрочные и не приводят ни к каким серьезным исходам. Скорость выведения была неизменной (первая кинетика) при увеличении дозы.)
Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия.
5. ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
5.1. Фармакодинамические свойства
Фармакотерапевтическая группа: Препараты для лечения заболеваний связанных с нарушением кислотности. Противоязвенные препараты и препараты для лечения гастроэзофагальной рефлюксной болезни (gastro-oesophageal reflux disease – GORD). Протонового насоса ингибиторы. Омепразол.
Код ATX А02ВС01
Механизм действия
Омепразол, рацемическая смесь двух энантиомеров, снижает секрецию желудочной кислоты посредством высоко специализированного механизма действия. Он представляет собой специфический ингибитор кислотного насоса в париетальных клетках. Он действует быстро и дает контроль посредством обратимого ингибирования секреции желудочной кислоты при приеме один раз в день.
Омепразол является слабой щелочью, и концентрируется и переводится в действующую форму в высоко кислотном окружении внутриклеточных канальцев париетальных клеток, где он ингибирует энзим H+ K+-ATPase – кислотный насос. Данное воздействие на последнюю стадию процесса формирования желудочной кислоты зависит от дозы и предоставляет высокоэффективное подавление как секреции базальной кислоты, так и секреции стимулированной кислоты, вне зависимости от стимула.
Фармакодинамические эффекты
Все наблюдаемые фармакодинамические эффекты могут быть объяснены воздействием омепразола на секрецию кислоты.
Воздействие на секрецию желудочной кислоты
Прием омепразола перорально один раз в день дает быстрое и эффективное подавление секреции желудочной кислоты в течение дня и ночи, максимальный эффект достигается в течение 4 дней лечения. При дозировке 20 мг омепразола достигается среднее снижение внутрижелудочной кислотности как минимум на 80% в течение 24 часов у пациентов с язвой двенадцатиперстной кишки, а среднее снижение пика производства кислоты после стимуляции пентагастрина составляет около 70% через 24 часа после приема.
Прием омепразола 20 мг перорально поддерживает внутрижелудочный уровень рН ≥ 3 в среднем на 17 часов из 24-часового периода у пациентов с язвой двенадцатиперстной кишки.
В результате этого снижения секреции кислоты и внутрижелудочной кислотности, омепразол в зависимости от дозы снижает/нормализирует воздействие кислоты на пищевод у пациентов с пептическим рефлюкс-эзофагитом.
Подавление секреции кислоты связано с областью под кривой концентрации-времени для плазмы (area under the plasma concentration-time curve, AUC) для омепразола, а не с фактической концентрацией плазмы в указанный момент времени.
Эффект тахифилаксии при использовании омепразола не наблюдался.
Воздействие на H. pylori
H. pylori связана с язвенной болезнью желудка, включая язву двенадцатиперстной кишки и язву желудка. H. pylori является основным фактором в развитии гастрита. H. pylori вместе с желудочной кислотой являются основными факторами развития язвенной болезни желудка. H. pyloriis является основным фактором в развитии атрофического гастрита, который связывается с повышением риска развития рака желудка.
Устранение H. pylori при помощи омепразола и противомикробных препаратов связан с высокой частотой выздоровления увеличения длительности до ремиссии желудочных язв.
Двойные терапии были исследовали и продемонстрировали более низкую эффективность, чем тройные терапии. Тем не менее, их применение может рассматриваться в случаях, когда повышенная чувствительность не дает использовать тройную комбинацию.
Другие воздействия, связанные с ингибированием кислоты
Во время долгосрочного лечения наблюдалось небольшое повышение частоты развития кисты желудка. Эти изменения были физиологическим последствием выраженного подавления секреции кислоты, являются доброкачественными и, судя по всему, обратимыми.
Понижение желудочной кислотности любыми средствами, включая ингибиторы протонного насоса, увеличивает количество желудочных бактерий, присутствующих в нормальном желудочно-кишечном тракте, таких как Salmonella и Campylobacter и, у госпитализированных пациентов, возможно также Clostridium difficile.
Во время лечения с применением антисекреторных лекарственных препаратов, уровни гастрина в сыворотке были увеличены в результате снижения секреции кислоты. Также CgA увеличивается по причине желудочной кислотности. Повышенные уровни CgA могут взаимодействовать с исследованиями нейроэндокринных опухолей. Доступные опубликованные данные предполагают, что прием ингибиторов протонного насоса от 5 дней до 2 недель до измерений уровня CgA. Это требуется для того, чтобы дать уровням CgA, которые могут быть ложно повышены по причине приема PPI, вернуться к требуемому диапазону значений.
Повышение количества ECL-клеток может быть связано с повышением уровней гастрина в сыворотке; такой эффект наблюдался у некоторых пациентов (как у детей, так и у взрослых) во время долгосрочного лечения с применением омепразола. Данные результаты считаются не имеющими клинической значимости.
5.2 Фармакокинетические свойства
Абсорбция
Омепразол и магния омепразол являются лабильными к кислотам, и поэтому должны приниматься в виде кишечнорастворимых гранул в капсулах или таблетках. Всасывание омепразола является быстрым, пиковые уровни в плазме достигаются приблизительно через 1-2 часа после приема. Всасывание омепразола происходит в тонкой кишке и обычно занимает 3-6 часов. Сопутствующий прием с едой не воздействует на биодоступность препарата. Системная доступность (биодоступность) после приема одной дозы омепразола составляет приблизительно 40%. После повторяемого приема один раз в день, биодоступность препарата вырастает до около 60%.
Распределение
Кажущийся объем распределения у здоровых субъектов составляет приблизительно 0,3 л/кг массы тела. Омепразол на 97% привязывается к протеинам в плазме.
Биотрансформация
Омепразол полностью метаболизируется при помощи системы цитохрома Р450 (CYP). Основная часть его метаболизма зависит от полиморфно выраженного CYP2C19, отвечающего за формирование гидроксиомепразола, основного метаболита в плазме. Оставшаяся часть зависит от другой специфической изоформы, CYP3A4, отвечающей за формирование омепразола сульфона. В результате высокой степени привязывания омепразола к CYP2C19 имеется потенциал конкурентного ингибирования и метаболических взаимодействий лекарственных препаратов с другими веществами за CYP2C19. Тем не менее, по причине низкой степени привязывания к CYP3A4, омепразол не имеет потенциала ингибирования метаболизма других субстратов CYP3A4. В дополнение к этому, у омепразола нет эффекта подавления основных энзимов CYP.
Приблизительно у 3% белого населения и 15-20% азиатов отсутствует функциональный энзим CYP2C19, они считаются плохо метаболизирующими людьми. У таких людей метаболизм омепразола скорее всего в основном катализируется за счет CYP3A4. После повторяемого приема один раз в день 20 мг омепразола, среднее значение AUC было от 5 до 10 раз выше у таких пациентов, чем у субъектов с функциональным энзимом CYP2C19 (обширно метаболизирующие люди). Средние пиковые концентрации в плазме также были выше в 3-5 раз. Эти результаты не имеют отношения к дозировке омепразола.
Элиминация
Период полувыведения омепразола из плазмы обычно составляет менее одного часа как для одноразового приема, так и для повторяемого приема один раз в день. Омепразол полностью выводится из плазмы между приемами без тенденции к накоплению при приеме один раз в день. Почти 80% оральной дозы омепразола выводится в качестве метаболитов с мочой, оставшаяся часть выводится с калом, в основном в результате секреции желчи.
Линейность/нелинейность
Значение AUC для омепразола увеличивается при повторяемом приеме. Это увеличение зависит от дозы и приводит к нелинейной зависимости дозы-AUC после повторяемого приема. Данные зависимости от времени и дозы имеют место по причине снижения первого прохода метаболизма и системного клиренса, скорее всего вызванных ингибированием энзима CYP2C19 омепразолом и/или его метаболитами (например, сульфоном).
Не было обнаружено никаких свидетельств воздействия какого-либо метаболита на секрецию желудочной кислоты.
Особые группы населения
Печеночная недостаточность
Метаболизм омепразола у пациентов с дисфункцией печени нарушен, что приводит к повышению значения AUC. Омепразол не продемонстрировал тенденции к накоплению при приеме один раз в день.
Почечная недостаточность
Фармакокинетические свойства омепразола, включая системную биодоступность и скорость выведения, не изменяются для пациентов с нарушением работы почек.
Пожилые пациенты
Скорость метаболизма омепразола несколько снижается у пациентов пожилого возраста (75-79 лет).
5.3. Данные клинической безопасности
Гиперплазия желудочных ECL-клеток и нейроэндокринные опухоли наблюдались в пожизненных исследованиях на крысах, которые принимали омепразол. Эти изменения являются результатов постоянной гипергастринемии вследствие ингибирования секреции кислоты. Подобные результаты были получены после приема антагонистов Н2-рецептора, ингибиторов протонного насоса, а также после частичной резекции кардиального отдела желудка. Таким образом, эти изменения не являются прямым следствием воздействия какого-либо отдельного действующего вещества.
6. ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
6.1. Перечень вспомогательных веществ.
Маннитол
Кросповидон
Гидроксипропилметилцеллюлоза (5cps),
Полосамер (407)
Меглюмин
Повидон (К-30)
кишечнорастворимая оболочка:
Кислоты метакриловой кополимер (тип С) (эудрагит L 100-55),
Триэтилцитрат
Магния стеарат
Состав капсулы
Корпус
Титана диоксид Е171
Железа оксид (III) желтый
Желатин
крышечка:
D&C красный #28
FD&С синий #1
FD&Скрасный #40
FD&Сжелтый #6
Титана диоксид Е171
Желатин
Черные чернила
Шеллак,
Этанол безводный
Пропанол-2
Бутанол
Пропиленгликоль
Аммония гидроксид раствор
Железа оксид черный
Калия гидроксид
Вода
6.2. Несовместимость
Не применимо
6.3 Срок годности
3 года
Не применять по истечении срока годности!
6.4 Особые меры предосторожности при хранении
Хранить в сухом защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте!
6.5 Форма выпуска и упаковка
По 10 капсул помещают в ячейковую упаковку из фольги алюминиевой. По 3 ячейковых упаковок из фольги алюминиевой вместе с инструкцией по применению на казахском и русском языках вкладывают в пачку из картона.
6.6 Особые меры предосторожности при уничтожении использованного лекарственного препарата или отходов, полученных после применения лекарственного препарата или работы с ним.
Никаких особых требований.
Любые неиспользованные лекарственные средства или отходы должны быть утилизированы в соответствии с местными требованиями.
6.7 Условия отпуска из аптек
Без рецепта
7. ДЕРЖАТЕЛЬ РЕГИСТРАЦИОННОГО УДОСТОВЕРЕНИЯ
Д-р Редди’с Лабораторис Лимитед,
8-2-337, Road No.3, Banjara Hills, Hyderabad-500034, Telangana, Индия
Тел: 87017633805, факс: 8(727)3941294
Адрес электронной почты: Maira.Zhagiparova@drreddys.com