Сипаттама
Дәрілік затты медициналық қолдану жөніндегі нұсқаулық
АЦИКЛОВИР-АКОС
Саудалық атауы
АЦИКЛОВИР-АКОС
Халықаралық патенттелмеген атауы
Ацикловир
Дәрілік түрі
200 мг таблеткалар
Құрамы
Бір таблетканың құрамында
белсенді зат – ацикловир
(100% затқа шаққанда) – 200 мг,
қосымша заттар: магний стеараты, тальк, картоп крахмалы.
Сипаттамасы
Сызығы мен ойығы бар, беткейі жалпақ цилиндрлі, ақ түсті таблеткалар.
Фармакотерапиялық тобы
Жүйелі қолдануға арналған вирусқа қарсы препараттар. Тікелей әсер ететін вирусқа қарсы препараттар. Нуклеозидтер және нуклеотидтер. Ацикловир.
АТХ кодыJ05АВ01
Фармакологиялық қасиеттері
Фармакокинетикасы
Ацикловир асқазан-ішек жолынан тек ішінара сіңеді. 200 мг дозада препаратты қабылдағаннан кейін тепе-теңдік жағдайдаорташа ең жоғарғы концентрациясы (СSSmaks) әр 4 сағатта 3,1 мкмоль/л (0,7 мкг/мл) құрайды, ал тиісінше ең төменгі концентрациясы (СSSmin) 1,8 мкмоль/л (0,4 мкг/мл) құрайды. Препаратты 400 мг және 800 мг дозада қабылдағаннан кейін әр 4 сағаттаС SSmaks, тиісінше 5,3 мкмоль/л (1,2 мкг/мл) және 8 мкмоль/л (1,8 мкг/мл), ал СSSmin – 2,7 мкмоль/л (0,6 мкг/мл) және 4 мкмоль/л (0,9 мкг/мл)құрайды.
Ересектерде вена ішіне енгізгеннен кейін плазмада ацикловирдің жартылай шығарылу кезеңі шамамен 2,9 сағатты құрайды. Препараттың көбі өзгермеген түрде бүйрек арқылы шығарылады. Ацикловирдің бүйректік клиренсі креатинин клиренсімен салыстырғанда айтарлықтай жоғары, ол бүйрек арқылы препараттың шығарылуында гломерулярлық сүзілістің болуымен өзекшелік секрецияның қатысуын білдіреді. Ацикловирдің елеулі мәні бар метаболиті 9-карбоксиметоксиметилгуанин болып табылады, ол енгізілген дозаның 10-15% жуық мөлшерінде несеппен шығарылады.
Ацикловирді енгізгенге дейін 60 минут бұрын 1 г пробенецидті қабылдау ацикловирдің жартылай шығарылу кезеңін 18% ұзартады, ал плазмада концентрация/уақыт қисығы беткейінің ауданын 40% арттырады.
Егде адамдарда ацикловир клиренсі жас келе креатинин клиренсінің төмендеуімен параллельді төмендейді, алайда ацикловирдің жартылай шығарылу кезеңі елеусіз өзгереді.
Созылмалы бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттерде орташа жартылай шығарылу кезеңі шамамен 19.5 сағатты құрайды. Гемодиализ уақытында орташа жартылай ыдырау кезеңі 5,7 сағатты құрайды. Гемодиализ кезінде плазмада ацикловир деңгейі шамамен 60% төмендейді.
Жұлын сұйықтығында препарат концентрациясы сарысудағы концентрациясының 50% теңеледі. Қан плазмасы ақуыздарымен байланысуы 9 және 33% аралығындағы диапазонда болған.
Фармакодинамикасы
Herpes simplex 1 және 2 типтері, Varicella zoster,Эпштейн-Барр вирусы және цитомегаловирустары репликацияларынin vitro жәнеin vivo тежеу қабілеті бар пуриндік нуклеозидтің синтетикалық аналогы - вирусқа қарсы (герпеске қарсы) дәрі.
Herpes simplex 1 және 2 типті вирустарға; желшешек және белдемелі теміреткі туындататын (Varicella zoster) вирустарға; Эпштейн-Барр вирусына (вирус түрлері ацикловирдің ең төменгі бәсеңдететін концентрациясы шамасының өсу тәртібімен көрсетілген) қатысты белсенділігі жоғары. Цитомегаловирусқа қатысты белсенділігі орташа. Вирусты тимидинкиназасы бар жұқпаланған жасушалардаацикловир фосфорланады және ацикловир монофосфатына айналады. Гуанилатциклазаның әсерінен ацикловир монофосфаты дифосфатқа айналады және бірнеше жасушалық ферменттердің ықпалымен трифосфатқа айналады. Вирусқа қарсы жоғары таңдамалы әрекеті мен адам үшін уыттылығының төмендігі ацикловир жұқпаланбаған жасушалар тимидинкиназа ферменттері үшін субстрат еместігіне байланысты, сондықтан оның сүт қоректілер жасушаларына уыттылығы аз.
Ацикловир трифосфаты, ДНҚ вирусы синтезін (репликациясын) үш механизммен тежейді:
1) ДНҚ синтезінде деоксигуанозин үшфосфатын бәсекелестікпен алмастырады;
2) ДНҚ синтездейтін тізбекке "кірігеді" және оның ұзаруын тоқтатады;
3) вирустың ДНҚ-полимераза ферментін бәсеңсітеді.
Нәтижесінде вирустың организмде көбеюі бөгеледі.
Ацикловирдің спецификалық ерекшелігі мен аса жоғары іріктеу әсері оның негізінен вируспен зақымдалған жасушаларда ғана жинақталуына байланысты. Иммунитетті көтермелейтін әсері бар.
Қолданылуы
- терінің және шырышты қабықтың жай герпесінде (алғашқы және қайталама)
- генитальді герпесте (алғашқы және қайталама)
- белдемелі теміреткіде (белдемелі герпесте)
- желшешекте (әдеттегідей бөртпе пайда болғаннан кейінгі алғашқы 24 сағатта)
- айқын иммунитет тапшылығы бар науқастарда (оның ішінде трансплантациядан кейін, иммунодепрессивтік дәрілік заттар қабылдағанда, химиятерапия аясындағы АИТВ-жұқтырған пациенттерде)
Қолдану тәсілі және дозалары
Препарат ішке, таблетканы судың жеткілікті мөлшерімен іше отырып қабылданады.
Ересектерге дозалануы
Қарапайым герпес (Herpes simplex virus) вирусы туындатқан инфекцияларды емдеу
Препаратты 5 күн бойы түнгі үзіліспен әрбір 4 сағат сайынтәулігіне бес рет 200 мг дозада қабылдау керек. Ауыр жағдайда емдеуді ұзартады.
Иммунитеті төмен (мысалы, сүйек кемігін трансплантациялағаннан кейін) немесе асқазан ішек жолынан сіңудің бұзылыстарымен пациенттерге дозаны 400 мг-ге дейін арттыруға болады (препаратты вена ішіне енгізуді де қарастыруға болады). Диагнозды анықтағаннан кейін емді барыншаертерек бастау керек. Инфекция қайталанған кезде әсіресе емді продромальді кезеңде немесе теріде алғашқы өзгеріс байқалғаннан кейін дереу бастаған маңызды.
Иммунитеті бұзылмаған пациенттерде қарапайым герпесті (Herpes simplex virus) супрессивті емдеу
Дәрілік препаратты әрбір 6 сағат сайын тәулігіне төрт рет 200 мг-ден тағайындайды.
Пациенттердің көбінде әрбір 12 сағат сайын тәулігіне екі рет 400 мг-ден препаратты қабылдау тиімді немесе ыңғайлы болуы мүмкін.
Әрбір 8 сағат сайын тәулігіне үш рет 200 мг-ге дейін дозаны біртіндеп төмендету немесе тіпті әрбір 12 сағат сайын тәулігіне 2 рет те тиімді болуы мүмкін.
Кейбір пациенттерде препаратты қабылдауға реакция 800 мг құрайтын дәрілік өнімнің жалпы тәуліктік дозасын тағайындағаннан кейін байқалады.
Препаратпен емдеуде ауру ағымында өзгерістің болу ықтималдығын анықтау мақсатында 6-дан 12 айға дейін үзіліс жасалуы мүмкін.
Иммунитеті бұзылмаған пациенттерде қарапайым герпестің (Herpes simplex virus) профилактикасы
Дәрілік препаратты әрбір 6 сағат сайын тәулігіне төрт рет 200 мг-ден тағайындайды.
Иммунитеті төмендеген пациенттерге (мысалы, сүйек кемігін трансплантациялаудан соң) немесе асқазан-ішек жолынан сіңуі бұзылуында дозаны 400 мг-ге дейін арттыруға болады.
Профилактикалық емдеу ұзақтығы қауіп кезеңінің ұзақтығымен анықталады.
Желшешек және белдемелі теміреткі (Varicella-Zoster virus) вирустары туындатқан инфекцияны емдеу
Дәрілік препаратты түнгі үзіліспен әрбір 4 сағат сайын тәулігіне бес рет 800 мг-ден тағайындайды. Емдеу ұзақтығы 7 күн.
Иммунитеті төмендеген пациенттерге (мысалы, сүйек кемігін трансплантациялаудан соң) немесе асқазан-ішек жолынан сіңуі бұзылуында препаратты вена ішіне енгізуге болу мүмкіндігін қарастыру керек.
Емдеуді инфекция симптомдары көрініс бергеннен кейін жедел бастау керек. Желшешекте дежәне белдемелі теміреткі жағдайында да бөртпенің пайда болу сәтінен бастап препаратты қабылдағаннан кейін алғашқы 24 сағат ішінде емдеудің жақсы нәтиже бергені байқалды.
Балаларға дозалануы
Иммунитеті бұзылмаған пациенттерде қарапайым герпес (Herpes simplex virus) вирусы туындатқан инфекцияны емдеу
2 жастағы және одан үлкенбалалар дозаны ересек пациенттердегідей алулары тиіс. Екі жасқа дейінгі балаларға ересектерге арналған дозаның жартысын тағайындайды.
Желшешек вирусы туындатқан инфекцияны емдеу
- 6 жастағы және одан үлкен балаларға: тәулігіне 800 мг төрт рет,
- 2-ден 5 жасқа дейінгі балаларға: тәулігіне 400 мг төрт рет.
- 2 жасқа дейінгі балаларға: тәулігіне 200 мг төрт рет.
Дозаны дене салмағының 20 мг/кг есебінен (ең жоғарғы дозаға дейін – 800 мг) тәулігіне төрт рет нақты анықтауға болады. Емдеу ұзақтығын 5 күнге жалғастыру керек.
Иммунитет тапшылығы бар балаларда қарапайым герпес немесе шелшешек вирусы туындатқан инфекцияны суппрессивті емдеуде ерекшелігі жөнінде деректер жоқ.
Егде пациенттерде дозалау
Егде жастағы пациенттерде бүйрек функциясының бұзылу қаупін ескеру және тиісінше препараттың дозасын таңдаукерек (бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттерде дозалануын қара).
Бұл пациеттерде сұйықтықтың орны толуын қадағалау керек.
Бүйрек функциясының бұзылуы бар пациенттерде қолдану
Бүйрек функциясының бұзылуы бар пациенттерде ацикловирді қолданғанда сақтық таныту ұсынылады.Бұл пациеттерде сұйықтықтың орны толуын қадағалау керек.
Орташа және ауыр дәрежелі бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттерде қарапайым герпес вирусы туындатқан инфекцияны емдеуде немесе вирустық инфекцияны профилактикалауда ұсынылатын пероральді дозада қолдану препаратты вена ішіне енгізу кезінде қаупсіз деп танылғанға қарағанда жоғары концентрацияда организмде ацикловирдің жинақталуына әкелмейді. Алайда бүйрек жеткіліксіздігі ауыр (креатинин клиренсі 10 мл/мин аз) пациенттерге әрбір 12 сағат сайын тәулігіне екі рет 200 мг-ге едйін дозаны азайту ұсынылады.
Желшешек және белдемелі теміреткі вирусы туындатқан инфекцияны емдеу кезінде орташа бүйрек жеткіліксіздігі бар (креатинин клиренсі 10-25 мл/мин) пациенттерде әрбір 8 сағат сайын тәулігіне үш рет 800 мг-ге дейін дозаны азайту ұсынылады, ауыр бүйрек жеткіліксіздігі бар (креатинин клиренсі 10 мл/мин) пациенттерде әрбір 12 сағат сайын тәулігіне екі рет 800 мг-ге дейін дозаны азайту ұсынылады
Жағымсыз әсерлері
Өте жиі (>1/10), жиі (>1/100, <1/10), жиі емес (>1/1,000, <1/100), сирек (>1/10,000, <1/1,000), өте сирек (<1/10,000). Осы жағымсыз құбылыстарәсіресе бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттерде айқындалған.
Жиі
- бас ауыруы, бас айналу,
- жүрек айну, құсу,диарея, іштің ауыруы
- қышыну, бөртпе, оның ішінде фото сенсибилизация
- тез шаршау, температураның жоғарылуы
Жиі емес
- есекжем, жылдам диффузиялық шаш түсу (Ацикловирді қабылдаумен байланыстылығы дәлелденбеген, көбіне ауру ағымының көптеген түрленуімен және препараттарды көп мөлшерде қабылдаумен астасады)
Сирек
- ентігу
- ангионевроздық ісіну
- билирубин деңгейінің және бауыр ферменттері белсенділігінің қайтымды жоғарылауы
- қандағы мочевина және креатинин концентрациясының жоғарылауы
- анафилаксия
Өте сирек
- анемия, лейкопения және тромбоцитопения
- гепатит, сарғаю
- жедел бүйрек жеткіліксіздігі, бүйректік ауырулар
- үрей, абыржушылық, тремор, атаксия, дизартрия, елестеулер, психоздық симптомдар, конвульсия, ұйқышылдық, энцефалопатия, кома (бұл симптомдар қайтымды болып келеді және әдетте бүйрек жеткілікісіздігі бар немесе басқа да бейімдейтін факторлармен пациенттерде байқалады).
Қолдануға болмайтын жағдайлар
Ацикловирге, валацикловирге жоғары сезімталдығы бар пациенттерге Ацикловир-АКОС дәрілік затын тағайындауға болмайды.
Дәрілермен өзара әрекеттесуі
Ацикловир бүйректік өзекшеде белсенді шығарылу жолымен негізінен өзгермеген түрде шығарылады. Биотрансформациялаудың осы жолына бәсекелес болатын бір мезгілде қабылданатын қандай да бір препарат плазмада ацикловир концентрациясынарттыруы мүмкін. Пробенецид және циметидин ацикловирдің қисық асты (АUС) ауданын арттырады және ацикловирдің бүйректік клиренсін төмендетеді. Плазмада ацикловирдің және микофенолат мофетилі (мүшені ауыстырғаннан кейін пациенттерде қолданылатын иммунсупрессивті препарат) белсенді емес метаболиті деңгейінің жоғарылауы осы препараттарды бір мезгілде қабылдағанда байқалған. Алайда, ацикловирдің кең емдік диапазонын ескере отырып дозалауды өзгертудің қажеті жоқ.
Айрықша нұсқаулар
Дәрігер тағайындауы бойынша қолдану керек.
Сақтықпен: жүктілікте, лактация кезеңінде, дегидратация және бүйрек жеткіліксіздігінде.
Препаратты жүктілік кезінде қолданудың қауіпсіздігіне талапқа сай келетін және қатаң бақыланатын клиникалық зерттеулер жасалмаған.
Ацикловирмен ұзақ және қайталап емдеу, иммунитеті төмен науқастарда оның әсеріне сезімтал емес вирус штаммдарының пайда болуына әкеліп соғуы мүмкін. Ацикловирге сезімтал емес бөлініп алынған вирус штаммдарының көбінде вирустық тимидинкиназаның салыстырмалы жетіспеушілігі байқалады, тимидикиназасы өзгерген немесе ДНҚ - полимеразасы өзгерген штаммдар бөлініп алынған.Ацикловирдің Herpes simplex вирусының оқшауланған штаммдарынаIn vitro әсері сезімталдығы төменірек штаммдарының пайда болуына әкелуі мүмкін.
Препараттың жоғары пероральді дозасымен емдеу барысындапациенттің оргнизміне сұйықтықтың жеткілікті мөлшерде түсуін қамтамасыз етукерек.
Ацикловир герпестің жыныс жолдарымен жұғуына тосқауыл бола алмайды, сондықтан емдеу кезінде клиникалық белгілері болмаған жағдайда да жыныстық қатынастардан абай болу керек.
Жүктілік және лактация кезеңі
Жүктілік кезінде ана денсаулығыүшін болжамды пайдасыұрыққа төнетінқатерлі қауіптен жоғары болғанда ғана қабылдауға болады. Лактация кезінде ацикловирді қолдану қажет болғанда емшекпен емізуді тоқтата тұру талап етіледі.
Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері
Ацикловир препаратын қолданғанда: бастың айналуы, сананың шатасуы, галлюцинация, ұйқышылдық туындауы мүмкін, осыған байланысты емдеу кезінде көлік құралдарын басқару немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқарудан бас тартқан дұрыс.
Артық дозалануы
Ацикловир асқазан-ішек жолынан ішінара сіңеді. Ацикловир дозасын 20 г дейін бір реттік қабылдаған пациенттерде әдетте уыттылық симптомдарынтуындатпайды. 7 күн ішінде ацикловирдің пероральді түрдегі артық дозаланудың кездейсоқ қайталану жағдайы асқазан-ішек жолы тарапы (жүрек айнуы, құсу) симптомдарымен және неврологиялық (бас ауыруы, шатасу)симптомдармен байланысты болған.
Препараттың вена ішіне енгізілетін түрінің артық дозалануында қанда мочевина азоты және креатинин деңгейінің жоғарылағаны және бүйрек функциясының бұзылуы байқалған. Шатасуды, елестеулерді, қозуды, құрысу ұстамаларын және команы қоса, неврологиялық симптомдар, сондай-ақ инъекциялық түрде препараттың артық дозалануында да сипатталған.
Гемодиализ қаннан ацикловирдің шығарылуын жылдамдатады және артық дозалану симптомдары көрініс берген жағдайда емдеу тәсілі болуы мүмкін.
Шығарылу түрі және қаптамасы
200 мг таблеткалар.
Поливинилхлоридті үлбірден және баспалы лакталған алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамада 10 таблеткадан.
2 пішінді ұяшықты қаптама медициналық қолдану жөнінде мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынған.
Сақтау шарттары
Жарықтан қорғалған жерде, 25°С-ден аспайтын температурадасақтау керек.
Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!
Сақтау мерзімі
5 жыл
Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін пайдалануға болмайды.
Дәріханадан босатылу шарттары
Рецепт арқылы
Өндіруші/Қаптаушы
«Синтез» ААҚ
640008, Ресей Федерациясы, Қорған қ., Конституция даңғылы, 7.
тел./факс (3522) 48-16-89
E-mail: real@kurgansintez.ru
Интернет-сайт: www.kurgansintez.ru
Тіркеу куәлігінің ұстаушысы
"Синтез" ААҚ, Ресей Федерациясы
Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын ұйымныңмекенжайы
«Deсalog» ЖШС, 050050, Қазақстан Республикасы,
Алматы қ., Глазунов к-сі, 41 А-1
тел. 2944221, тел. 8 7017315218
E-mail: deсalog@nur.kz
Қазақстан Республикасы аумағында дәрілік заттың тіркеуден кейінгі қауіпсіздігін қадағалауға жауапты ұйымныңмекенжайы
«Deсalog» ЖШС, 050050, Қазақстан Республикасы,
Алматы қ., Глазунов к-сі, 41 А-1
тел. 2944221, тел. 8 7017315218
E-mail: deсalog@nur.kz
