Карвидил 25 мг, № 28, табл.

Сипаттама

Дәрілік препаратты медициналық қолдану

жөніндегі нұсқаулық (Қосымша парақ)

Саудалық атауы

Карвидил^®

Халықаралық патенттелмеген атауы

Карведилол

Дәрілік түрі, дозасы

6,25 мг, 12,5 мг немесе 25 мг таблеткалар

Фармакотерапиялықтобы

Жүрек-қантамыр жүйесі. Бета-адреноблокаторлар. Альфа- және бета-адреноблокаторлар. Карведилол.

АТХ коды C07AG02

Қолданылуы

- артериялық гипертензияда

- созылмалы тұрақты стенокардияда (профилактикалық ем)

- созылмалы жүрек жеткіліксіздігінде (кешенді ем құрамында)

Қолдануды бастағанға дейін қажетті мәліметтер тізбесі

Қолдануға болмайтын жағдайлар

-карведилолға немесе препараттың кез келген қосымша затына аса жоғары сезімталдық

-бронх демікпесі

-бронх түйілу синдромы, созылмалы бронхит, өкпе эмфиземасы

-II, III дәрежедегі АV блокадасы, синустық түйіннің әлсіздік синдромы, айқын брадикардия (егер тұрақты кардиостимулятор жоқ болса)

-кардиогенді шок

-инотропты әсер ететін препараттарды вена ішіне енгізу қажет болатын жедел және декомпенсацияланған созылмалы жүрек жеткіліксіздігі (NYHA бойынша IV функционалдық класс)

-артериялық гипотензия (систолалық артериялық қысым сын. бағ. 85 мм аз)

-шеткері қан айналымының ауыр бұзылулары

-шеткері тамырлар аурулары

- бір мезгілде в/і верапамил, дилтиазем немесе аритмияға қарсы басқа дәрілерді (әсіресе, I класс) енгізу

-метаболизмдікацидоз

-α₁-рецепторлар немесе α₂‑рецепторлар антагонистерімен бір мезгілде емдеу

-феохромоцитома

-бауыр жеткіліксіздігі

-лактация кезеңі

-балалар мен 18 жасқа дейінгі жасөспірімдер (қолдану қауіпсіздігі мен тиімділігі анықталмаған)

-Принцметал стенокардиясы

-кетоацидозды қант диабеті

-тұқым қуалайтын галактозаны көтере алмаушылық, Лапп лактаза тапшылығы немесе глюкоза-галактоза мальабсорбциясы

Сақтықпен

-қант диабеті, гипогликемия

-гипертиреоз

-депрессия

-миастения

-псориаз

-бүйрек жеткіліксіздігі

Басқа дәрілік препараттармен өзара әрекеттесуі

Бета-адреноблокаторлардың басқа препараттармен фармакодинамикалық та, фармакокинетикалық та өзара әрекеттесуі туралы хабарланады.

Фармакокинетикалық өзара әрекеттесуі

Дигоксин: бір мезгілде қолданғанда карведилол қан сарысуындағы дигоксин концентрациясын шамамен 15 % арттырады, бұл дигоксиннен болатын брадикардияның күшеюіне әкеледі. Дигоксин мен карведилол AV өткізгіштігін баяулатады, бұл олардың әсер ету аддитивтілігіне әкелуі мүмкін. Карведилол қолданудың басында, дозаларын таңдағанда немесе емін тоқтатқанда плазмадағы дигоксин концентрациясын бақылау ұсынылады.

Циклоспорин: карведилол плазмадағы циклоспорин концентрациясын арттыруы мүмкін, сондықтан циклоспорин дозасын азайту қажет. Карведилолмен ем басталған соң циклоспорин деңгейін бақылау ұсынылады.

P450 цитохромы ферменттерін индукциялайтын немесе тежейтін препараттар: барбитураттармен және рифампицинмен бір мезгілде қолданғанда карведилол метаболизмі күшейеді, бұл оның плазмадағы концентрациясының азаюына алып келеді.

Циметидин, эритромицин, флувоксамин және гидралазин өз кезегінде карведилол метаболизмін баяулатып, карведилол әсерін күшейтеді.

Алюминий гидроксиді, холестирамин: бір мезгілде қолданғанда карведилол сіңірілуі кідіреді, бұл оның әсерінің азаюына алып келеді.

Фармакодинамикалық өзара әрекеттесуі

Диабетке қарсы препараттар, соның ішінде инсулин: карведилол гипогликемиялық әсерді күшейтеді және гипогликемияға тән сақтандыру белгілерін, мысалы, треморды бүркемелейді немесе азайтады.

Катехоламиндер деңгейін төмендететін препараттар: МАО тежегіштері, резерпин ауыр брадикардияны туындатып, карведилолдың гипотензиялық әсерін күшейтуі мүмкін.

Верапамил, дилтиазем және аритмияға қарсы басқа да препараттар:карведилолмен бір мезгілде қолданғанда ауыр брадикардия немесе жүрек блокадасы туындауы мүмкін. Верапамил инъекциясы жағдайында айқын гипотензия мен асистола болуы мүмкін. Амиодарон вентрикулярлы аритмиялардың пайда болу қаупін арттырады.

Клонидин: карведилмен бір мезгілде қолданғанда қан қысымын бақылау керек. Клонидинмен бір мезгілде емдеуді тоқтату қажет болатын жағдайларда, алдымен карведилол қолдануды тоқтату керек, бірнеше күн өткен соң, дозаны біртіндеп азайтумен клонидинмен емді тоқтатады.

Эрготамин немесе эргометрин: карведилолмен бір мезгілде қолдану шеткері қан тамырларының жиырылуын күшейтеді.

Безгекке қарсы дәрілер: карведилолдан болатын брадикардияның туындау қаупін арттырады.

Симпатомиметикалық дәрілер: карведилол адреналиннің (эпинефрин) прессорлық әсерін арттыру немесе азайтуы мүмкін. Карведилолмен ұзақ уақыт емдеу десенсибилизациялық ем жағдайында адреналин әсерін азайтуы мүмкін.

Хлорпромазин: бір мезгілде карведилол мен хлорпромазин қолдану плазмада екі препараттың да концентрациясын арттыруы жәнe олардың әсерлерін күшейтуі мүмкін.

Гипертензияға қарсы дәрілер: карведилол бір мезгілде қолданылатын гипертензияға қарсы дәрілердің әсерін және гипертензияға қарсы дәрілерге тән жағымсыз әсерлер туғызатын дәрілердің, мысалы, ұйықтататын дәрілер, анксиолитикалық дәрілер немесе алкоголь әсерін күшейтуі мүмкін.

Анестезияға арналған дәрілер: анестезия жасағанда карведилол мен жансыздандыруға арналған жекелеген дәрілердің теріс инотропты және гипотензиялық әсерлерінің қосылып кетуі мүмкін екендіктен сақ болу керек.

ҚҚСП және кортикостероидтар карведилолдың гипотензиялық әсерін антагониздейді.

АКЭ тежегіштері, диуретикалық дәрілер, кальций өзекшелерінің блокаторлары және алпростадил: гипотензиялық әсерінің артуы мүмкін екендіктен қан қысымын мезгіл-мезгіл бақылау қажет.

Арнайы ескертулер

Артериялық гипертензия

Артериялық гипертензияда карведилолды бөлек немесе гипертензияға қарсы басқа препараттармен біріктірілімде, әсіресе, тиазидті диуретиктермен біріктіріп қолдануға болады. Егер диуретиктермен емдеу жүргізілсе (немесе осының алдындағы емдеу жағдайында – жүргізілген болса), артериялық қысымның шамадан тыс түсіп кету мүмкіндігіне жол бермеу үшін – мүмкіндік болса – атап көрсетілген препараттардың қабылдануын қысқа мерзім ішінде, мүмкіндігінше, карведилолмен емнің басталуына дейін тоқтату ұсынылады.

Клиникалық тәжірибенің жеткіліксіздігіне байланысты, карведилолды тұрақсыз немесе салдарлы гипертония кезінде, Гис шоғыры тармақшаларының толық блокадасы көрінісі болғанда, қалыпты күйі ауысқанда (ортостаз) қан қысымының төмендеуіне бейімділікте, жүректің жедел қабыну ауруларында, гемодинамика тұрғысынан тиімді жүрек клапандарының өзгерістерінде немесе жүректен қанның ағып шығу жолдарында, шеткері артериялық қан айналымы бұзылуының соңғы сатыларында, сондай-ақα₁ немесе α₂рецепторларыныңантагонистерімен бір мезгілде қолдануға болмайды.

Егер – дұрыс деп саналатын айрықша жағдайларда – карведилол мен клонидин бір мезгілде қолданылса, егер осыған дейін бірнеше күн бұрын карведилолмен емдеу тоқтатылған жағдайда ғана оның дозасын біртіндеп азайта отырып, клонидинді тоқтатуға болады.

Жүректің созылмалы (іркілісті) жеткіліксіздігі

Карведилолды үнемі диуретиктер, оймақгүл препараттарын, АӨФ тежегіштерін және/немесе тамыр кеңейтетін басқа дәрілерді (вазодилататорлар) қабылдау қамтылатын жүрек жеткіліксіздігінің стандартты еміне толықтыру ретінде пайдалану керек. Карведилолмен емдеуге, егер жүрек жеткіліксіздігінің базалық дәстүрлі емінің пайдаланылуына орай, пациенттің тұрақты компенсацияланған жай-күйіне жеткен жағдайда ғана, яғни қолданылуы іске қосылған көрсетілген стандартты ем кезінде кірісуге болады, дәрілік препараттардың дозалары карведилолмен емделудің басталуына дейін, кем дегенде, төрт аптаның ішінде тұрақтандырылуы тиіс.

Карведилолдың бірінші дозасын қабылдаудан кейін, сондай-ақ препарат дозасын арттыру кезінде, әсіресе, жүректің ауыр жеткіліксіздігі (Нью-Йорк кардиология қауымдастығы, NYHA жіктеуі бойынша – > III),тұз және/немесе сұйықтық тапшылығы бар пациенттерде (мысалы, диуретиктермен емдеу кезінде көп дозаларын пайдаланғанда), сондай-ақ егде жастағы пациенттерде (> 70 жас) және артериялық қысымы төмен (мысалы, систолалық артериялық қысымы – < 100 мм сын. бағ.) пациенттерде артериялық қысым төмендеуінің күшеюін байқауға болады. Демек, карведилолдың бірінші дозасын қабылдаудан кейін, сондай-ақ дозаларын арттырғанда көрсетілген санаттардағы пациенттер бақыланбайтын гипотония түріндегі реакцияларды болдырмау үшін шамамен 2 сағат бойы медициналық қадағалауда болуы тиіс.

Карведилол дозасын таңдау кезеңінде жүрегінің (іркілісті) жеткіліксіздігі бар пациенттерде жүрек жеткіліксіздігі немесе сұйықтық кідірісі симптомдарының арта түсуі болуы мүмкін. Осындай симптомдар туындағанда диуретиктер дозасын арттыру және клиникалық тұрақтылыққа жеткенше карведилол дозасын арттырмау қажет. Алайда кейбір жағдайлардакарведилол дозасын арттыру немесе сирек жағдайларда емдеуді уақытша тоқтату қажеттілігі туындауы мүмкін. Осындай жағдайларда әріқарай карведилол дозасын таңдаудың сәтті болатыны жоққа шығарылмайды.

Карведилол мен жүрек гликозидтері бір мезгілде тағайындалғанда екі затты да қолданудың атриовентрикулярлық өткізгіштіктің (AV) баяулауына алып келетініне байланысты қатты сақтық таныту керек.

Жүректің (іркілісті) жеткіліксіздігі кезіндегі бүйрек функциясы

Жүректің созылмалы жеткіліксіздігі және төмен артериялық қысымы (систолалық артериялық қысымы – < 100 мм сын. бағ.) бар, сондай-ақ жүректің ишемиялық ауруынан әлде жайылған жүрек-қантамыр ауруларынан және/немесе бүйрек жеткіліксіздігінен зардап шегетін пациенттерде карведилолмен емделу кезінде бүйрек функциясының қайтымды нашарлауы байқалады. Сондықтан аталған қауіп факторлары бар пациенттерде емдеу жағдайында карведилол дозасын түзеткенде бүйрек функциясын жиі бақылап отыру қажет. Бүйрек функциясының нашарлауында карведилол дозасы азайтылуы тиіс немесе қажет болған жағдайда препарат тоқтатылуы тиіс.

Жедел миокард инфарктісінен кейінгі сол жақ қарынша дисфункциясы

Карведилолмен емдеуді бастар алдында пациенттің жай-күйі клиникалық тұрғыда тұрақты болуы тиіс. Бұдан бөлек, кем дегенде, соңғы 48 сағат ішінде пациент АӨФ тежегішін қабылдау керек. Осы орайда, осы АӨФ тежегішінің дозасы, кем дегенде, соңғы 24 сағат бойы тұрақты болуы тиіс.

Карведилол тағайындаудың шектеулі ғана клиникалық тәжірибесінің болуына байланысты, аталған симптомдар бар болса, тұрақсыз стенокардиясы бар пациенттерге препаратты абайлап қолдану керек.

Өкпенің созылмалы обструкциялық ауруы

Бронх түйілуіне бейімділігі бар пациенттерде тыныс жолдары кедергісінің арту мүмкіндігі нәтижесінде ентігуді байқауға болады. Осылайша, бронх түйілу компонентімен тыныс ағзаларының аурулары бар пациенттерді карведилолмен емдеуді жүргізуге болмайды.

Диабет

Қандағы қантты бақылау нәтижелері жедел гипогликемияның ерте сақтандыратын белгілері немесе симптомдарын нашарлатуы әлде бүркемелеуі мүмкін немесе жоққа шығаруы мүмкін екендіктен, қант диабеті бар пациенттерге карведилол сақтықпен тағайындалу керек. Сондықтан осындай пациенттерді емдеу жағдайында карведилолмен емдеудің басында немесе оның дозаларын өзгерткенде қандағы глюкоза концентрациясын жүйелі бақылап отыру қажет. Қантты төмендететін ем, қажет болса, тиісті үлгіде түзетілуі тиіс. Тіпті емдік ашығудың қатаң режимі жағдайында қандағы глюкоза концентрациясына мұқият медициналық бақылау қажет.

Бета-блокаторлар инсулинге төзімділікті күшейтуі және гипогликемия симптомдарын бүркемелеуі мүмкін. Дегенмен де, көптеген зерттеулер карведилол сияқты тамыр кеңейтетін әсері бар бета­блокаторлардың глюкоза бейініне және липид бейініне жайлырақ әсерге ие болатынын көрсетеді.

Шеткері қантамырларының аурулары және Рейно ауруы

Карведилолды шеткері қантамырларының аурулары бар (мысалы, Рейно ауруы сияқты ) пациенттерге сақтықпен тағайындау керек , өйткені бета-адренорецепторлардың блокаторлары артериялық қан айналымының бұзылуымен байланысты симптомдарды тудыруы немесе ушықтыруы мүмкін.

Гипертиреоз

Карведилол гипертиреоз симптомдарын бүркемелеуі мүмкін.

Анестезия және ауқымды хирургиялық араласу

Жалпы анестезияны жүргізу кезінде карведилол мен анестезиялық дәрілердің теріс инотроптық және гипотензиялық әсерлері жинақталуы мүмкін екенін ескеру қажет.

Егер хирургиялық араласу кезінде карведилолды қолдануды жалғастыру қажет болса, миокард функциясын бәсеңдететін, мысалы, эфир, циклопропан және трихлорэтилен анестезиялық құралдарын қолданған жағдайда ерекше сақтық қажет болады .

Ортостатикалық гипотензия

Ортостатикалық гипотензияның туындауын болдырмау үшін (әсіресе емнің басында) дозаларды азынан бастап біртіндеп арттыру режимін сақтау, сондай-ақ карведилолды тамақтану кезінде қолдану керек.

AV өткізгіштігінің бұзылуы

Препараттың атриовентрикулярлық өткізгіштікке (AV өткізгіштік) теріс әсеріне байланысты карведилолды баяу AV өткізгіштігі бар, әсіресе бірінші дәрежелі AV блокадасы бар пациенттерге сақтықпен тағайындау керек.

Брадикардия

Карведилол брадикардияны тудыруы мүмкін. Егер пациенттің пульсі минутына 55 соғудан кем болса, карведилол дозасын азайту керек .

Жоғары сезімталдық

Карведилолды жоғары сезімталдық реакциялары бар немесе анамнезінде шығу тегі аллергиялық аурулары бар пациенттерде сақтықпен қолдану керек, өйткені бета-адреноблокаторлар аллергендерге сезімталдықты, сондай-ақ анафилаксиялық реакцияның ауырлығын күшейтуі мүмкін. Адреналинді енгізуге жауапты реакция әлсіреуі мүмкін

Терінің ауыр реакциялары

Карведилолмен емдеу кезінде, мысалы, уытты эпидермальді некролиз (ТЭН) және Стивенс-Джонсон синдромы (ССД) сияқты терінің ауыр реакцияларының өте сирек жағдайлары анықталды. Карведилол әсері есебінен туындауы мүмкін терінің ауыр реакциялары байқалатын пациенттерді емдеген жағдайда препаратты қабылдауды ұзақ мерзімді перспективада тоқтату керек.

Псориаз

Бета-блокаторлармен емдеуге байланысты анамнезінде псориаз бар пациенттерге карведилолды пайда мен қаупін мұқият саралағаннан кейін ғана қабылдаған жөн.

Кальций антагонистерін бір мезгілде қолдану (кальций өзекшелерін оқшаулайтын құралдар)

Верапамил немесе дилтиазем түріндегі кальций антагонистерін немесе аритмияға қарсы басқа препараттарды бір мезгілде қолданған кезде ЭКГ және артериялық қысымды мұқият бақылау қажет.

Феохромоцитома

Феохромоцитомасы бар пациенттерге бета-адренорецепторлардың блокаторларымен емдеу α-рецепторлардың блокадасынан кейін ғана жеткілікті мөлшерде тағайындалуы мүмкін. Карведилолдың альфа- және бета-адренорецепторларды бөгейтін фармакологиялық қасиеттеріне ие болуына қарамастан, аталған ауру болған жағдайда, бұл препаратты қолдану тәжірибесі жоқ. Сондықтан, карведилолды феохромоцитомға күдікті пациенттерге сақтықпен тағайындау керек.

Принцметал стенокардиясы

Селективті емес β-бөгеуші белсенділігі бар препараттар Принцметал стенокардиясы бар пациенттерде кеуденің ауыруына түрткі болуы мүмкін. Мұндай пациенттерде карведилолды қолданудың клиникалық тәжірибесі жоқ, бірақ карведилолдың α- бөгеуші белсенділігі мұндай симптомдардың дамуына жол бермеуі мүмкін. Карведилолды Принцметал стенокардиясы диагнозы қойылған пациенттерге қолдануға болмайды. Принцметал стенокардиясына күдік бар пациенттерге карведилолды сақтықпен (кеуденің ауыруы) қолданған жөн.

Жанаспалы линзалар

Жанаспалы линзаларды пайдаланатын пациенттерге көзден жас бөлінуінің азаю мүмкіндігі туралы ескерту керек.

Myasthenia gravis

Карведилол myasthenia gravis белгілерін бәсеңдетуі мүмкін.

Қолдануды уақытша тоқтату синдромы

Бета- бөгеуші қасиеттері бар басқа препараттарды қолданудағы сияқты карведилолды қолдануды кенеттен тоқтатуға болмайды. Айқын стенокардияның асқынуы және стенокардиясы бар науқастарда миокард инфарктісінің және вентрикулярлы аритмияның пайда болуы туралы мәліметтер бар. Сондай-ақ, бета-адренорецепторлардың блокаторларымен емдеуді кенеттен тоқтатқаннан кейін тиреотоксикоз симптомдарының күшеюі туралы хабарланады. Карведилолды 1-2 апта ішінде біртіндеп тоқтату керек. Егер де стенокардия симптомдары күшейсе, карведилолмен (уақытша болса да) емдеуді дереу жалғастыру ұсынылады. Дозаны пациенттің жағдайына байланысты жекелей таңдау керек.

Допинг ретінде қолдану

Карведилолды қабылдау допинг-бақылаудан өту кезінде оң нәтижелер көрсетуі мүмкін. Допинг ретінде карведилолды қолдану денсаулыққа қауіп төндіруі мүмкін.

Алкоголь

Емдеу кезеңінде этанолды қолдануға болмайды.

Лактоза

Бұл дәрілік препараттың құрамында лактоза бар. Сирек тұқым қуалайтын– галактоза жақпаушылығы, туа біткен лактаза жетіспеушілігі немесе глюкоза мен галактоза мальабсорбциясы аурулары бар пациенттерге – бұл дәрілік препаратты қабылдауға болмайды.

Егде жастағы пациенттер

Егде жастағы пациенттерде карведилолға үлкен сезімталдық байқалуы мүмкін, сондықтан мұқият бақылау жүзеге асырылуы тиіс.

Бета-адренорецепторлардың басқа блокаторлары сияқты, әсіресе коронарлық тамыр аурулары бар пациенттерді емдеу жағдайында карведилолды қабылдауды біртіндеп тоқтату керек.

Педиатрияда қолдану

Карведилолды 18 жасқа дейінгі балаларда қолданудың қауіпсіздігі мен тиімділігі анықталмаған, сондықтан бұл препаратты балалар мен жасөспірімдерге қолдануға болмайды.

Жарықта сақтау кезінде таблеткалардың түсі өзгеруі мүмкін.

Жүктілік немесе лактация уақытында

Жүктілік

Карведилолды жүкті әйелдерде қолданудың клиникалық тәжірибесі шектеулі. Жануарларға жасалған зерттеулер репродуктивтік уыттылықтың бар екенін анықтады.

Бета-адреноблокаторлар плаценталық қан ағысын төмендетеді. Бұл тұқымның жатыр ішінде өлуіне, түсік тастауына және мерзімінен бұрын тууына әкелуі мүмкін. Одан өзге, шаранада да, нәрестеде де жағымсыз салдары (әсіресе гипогликемия және брадикардия) байқалуы мүмкін. Нәрестелер постнатальді кезеңде жүрек және өкпе жағынан асқынулардың жоғары даму қаупіне ұшырауы мүмкін.

Осыған байланысты, анаға келетін пайда шаранаға немсе нәрестеге төнетін потенциалды қауіптен басым болатын аса қажеттілік жағдайларын қоспағанда, карведилолды жүктілік кезінде қолданбаған жөн.

β-адренорецептор блокаторларымен емдеу болжамды босану күніне дейін 48-72 сағат бұрын тоқтатылуы тиіс. Егер бұл мүмкін болмаса, нәрестені өмірінің алғашқы 48-72 сағаттарында қадағалау қажет.

Лактация

Емізетін жануаларға жасалған зерттеулер карведилол және/немесе оның метаболиттерінің егеуқұйрықтың сүтіне шығарылатынын көрсетті. Карведилолдың адамның емшек сүтіне өту мүмкіндігі зерттелмеді. Карведилол лактация кезеңінде қолдануға болмайды. Осыған байланысты карведилолмен лактация кезеңінде емдеу қажет болған кезінде емшек емізуді тоқтату қажет.

Фертильділік

Жануарларға жасалған зерттеулер карведилолды қолданғаннан кеейін ұрғашыларында фертильділіктің бұзылуын анықтады.

Препараттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Қан қысымын өзгеріске ұшырататын басқа препараттарды қолдану кезіндегідей, карведилол қолданатын пациенттерді бас айналғанда және соған ұқсас симптомдарда көлік құралдарын басқаруға және механизмдер қызметін көрсетуге болмайтынын ескерту керек.

Жарықта сақтау кезінде таблеткалардың түсі өзгеруі мүмкін.

Қолдану жөніндегі нұсқаулар

Дозалау режимі

Артериялық гипертензияда: алғашқы 2 күнде күніне 1 рет 12,5 мг, артынан күніне 1 рет25 мг, кемінде 2 апта аралықпен дозаны біртіндеп арттыру мүмкіндігімен. Ең жоғары тәуліктік доза – 50 мг, бүкіл дозаны бірден немесе оны 2 қабылдауға бөліп қабылдаумен.

Тұрақты стенокардияда: алғашқы 2 күнде күніне 2 рет 12,5 мг, артынан күніне 2 рет 25 мг. Қажет болса, кемінде 2 апта аралықты сақтап, дозаны біртіндеп арттыруға болады. Ең жоғары бір реттік доза – 50 мг. Ең жоғары тәуліктік доза – 100 мг.

Созылмалы жүрек жеткіліксіздігінде (оймақгүл препараттарымен, диуретиктермен және ангиотензин-өзгертуші фермент тежегіштерімен таңдалған ем аясында) – 2 апта бойы күніне 2 рет 3,125 мг-ден бастап, артынан сол дозаны (жақсы көтерімді болса) күніне 2 рет 6,25 мг дейін, одан кейін күніне 2 рет 12,5-25 мг дейін арттырады.

85 кг-ден аз дене салмағында – ең жоғары бір реттік доза 25 мг, ең жоғары тәуліктік доза 50 мг құрайды.

85 кг-ден көп дене салмағында – ең жоғары бір реттік доза 50 мг, ең жоғары тәуліктік доза 100 мг құрайды.

Егер ем 2 аптадан көп уақытқа тоқтатылса, оны жаңғырту күніне 2 рет 3,125 мг дозадан басталып, доза кейіннен арттырылады.

Емдеу курсының ұзақтығын және дозаны емдеуші дәрігер белгілейді.

Егде пациенттерде плазмадағы карведилол концентрациясы шамамен 50 %-ға ұлғаяды, сондықтан осы жас тобында дозаны түзету (жартысын азайту) керек.

Бауыр функциясы бұзылған пациенттерде карведилолдың биожетімділігі 4 есе өседі, плазмадағы ең жоғарғы концентрация – 5 есе үлкен; сондықтан осы пациенттер тобы үшін де азайту жағына қарай дозаны түзету керек.

Гипертензиясы бар және бүйрек функциясы орташадан ауыр дәрежеге (креатинин клиренсі < 30 мл/мин) дейін бұзылған пациенттерде плазмадағы карведилол концентрациясының шамамен 40-50 %-ға жоғарылауы байқалды, бұл да дозаны түзетуді талап етті.

Енгізу әдісі және жолы

Сұйықтықтың жетілікті мөлшерімен ішу керек.

Артық дозаланған жағдайда қолдану қажет шаралар

Симптомдары: артериялық қысымның айқын төмендеуі (систолалық АҚ

- сын. бағ. 80 мм және одан төмен), брадикардия (минутына 50 реттен аз соғу), жүрек жеткіліксіздігі, кардиогенді шок, жүректің тоқтауы, тыныс алу функциясының бұзылуы, бронх түйілуі, құсу, естен тану, конвулсиялар.

Емі: пациент жатқан күйде болуы тиіс. Қажет болса, дәрігердің қадағалауымен қарқынды ем жүргізу керек. Артық дозаланудан соң бірден құстыруға немесе асқазанды шаюға болады.

• 2 мг в/і атропин.
• 30 секундтай в/і 5-10 мг глюкагон енгізу,оны сағатына 5 мг үздіксіз инфузиямен енгізудіжалғастыру; симпатомиметиктер (добутамин, изопреналин, адреналин) тағайындау.
• бета-симпатомиметиктер (в/і немесе аэрозоль көмегімен ингаляциялар) немесе в/і аминофиллин.

Артық дозаланудың ауыр жағдайларында (шок симптомдарымен), карведилолдың 7-10 сағат жартылай шығарылу кезеңін ескеріп, емдеуді барынша ұзақ жүргізген жөн.

ДП стандартты қолдану кезінде көрініс табатын жағымсыз реакциялардың сипаттамасы және осы жағдайда қабылдануы керек шаралар

Жиі

- астениялық синдром (шаршау, әлсіздік, жылдам қажу), шеткері, ортостатикалық ісінулер, аллергиялық реакциялар, мазасыздық, гиповолемия, қызба

- брадикардия, ортостатикалық гипотензия, артериялық гипертензия, естен танулар, стенокардия, AV блокадасы, жүрек қағу, инсульт, шеткері қан айналымының бұзылуы (алақан мен табанның мұздауы, шеткері тамырлар ауруы, мезгіл-мезгіл ақсақтық симптомының күшеюі, Рейно синдромы)

- бас айналу, бас ауыру, гипестезия, вертиго, парестезия, ұйқышылдық, ұйқысыздық, депрессия, көңіл-күйдің жабырқауы

- диарея, жүрек айну, құсу, мелена, периодонтит, іш қуысындағы ауыру

- артралгиялар, артрит, бұлшықеттердің құрысуы, бұлшықеттер гипотониясы, аяқ-қолдың ауыруы

- жөтел, қырылдау, диспноэ, өкпенің ісінуі, бронх демікпесі (бейімділігі бар пациенттерде)

- бронхит, пневмония, жоғарғы тыныс жолдарының инфекциясы, несеп шығару жолдарының инфекциясы

- пурпура

- протромбин деңгейінің төмендеуі, тромбоцитопения

- бүйрек жеткіліксіздігі, альбуминурия, гематурия

- импотенция

- дене салмағының артуы

- гипергликемия, креатинин, сілтілік фосфатаза, гамма-глутаминтрансфераза, қандағы мочевина азоты мен қалдық азот деңгейінің жоғарылауы, гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, гиперурикемия, гипогликемия, гипонатриемия, гликозурия, гиперволемия, қант диабеті, салмақ жоғалту, гиперкалиемия, анемия

- анық көрмеу, көздің тітіркенуі, тұмау тәріздес синдром, аяқ-қолдың ауыруы, көз жасының аз бөлінуі, подагралықартрит дамуы мүмкін

Жиі емес

-тахикардия

-гипокинезия, қозғыштық, зейін шоғырландырудың нашарлауы, сананың бұзылуы, түнгі шым-шытырық түстер, ұйқының бұзылуы, эмоциялық орнықсыздық, ауыздың кеберсуі, тершеңдік

-билирубинемия

-анемия, лейкопения

-несеп шығарудың жиілеуі

-либидо төмендеуі

-терінің аллергиялық реакциялары (экзантема, дерматит, есекжем, қышыну), эритемалық, макулопапулезді және псориазды бөрту, жарыққа сезімталдық реакциялары

-құлақ шуылы

Сирек

-толық AV блокадасы, Гис шоғыры тармақтарының блокадасы, миокард ишемиясы, ми қан айналымының бұзылуы

-невралгия, амнезия

-асқазан-ішек жолының геморрагиялары, бауыр трансаминазалары (АсАТ және АлАТ) белсенділігінің жоғарылауы

-мұрын бітелуі, бронх түйілуі, өкпенің ісінуі, тыныс алу алкалозы, интерстициальді пневмонит

-панцитопения және атипиялық лимфоциттердің пайда болуы

-әйелдердегі несепті ұстай алмау

-іш қату

-тығыздығы жоғары альфа-липопротеиндер деңгейінің төмендеуі

-анафилактикалық реакциялар, алопеция, эксфолиативті дерматит, Стивенс-Джонсон синдромы, уытты эпидермалық некролиз, полиморфты эритема

-естудің нашарлауы

Өте сирек

- лейкопения

Іркілісті жүрек жеткіліксіздігі бар пациенттерде карведилол дозасын арттырғанда жүрек жеткіліксіздігінің өршуі және сұйықтықтың іркілуі мүмкін.

Жағымсыз дәрілік реакциялар туындаса медицина қызметкеріне, фармацевтика қызметкеріне немесе дәрілік препараттардың тиімсіздігі туралы хабарламаларды қоса, дәрілік препараттарға жағымсыз реакциялар (әсерлер) бойынша ақпараттық деректер базасына тікелей хабарласыңыз

Қазақстан Республикасы Денсаулық сақтау министрлігі Тауарлар мен көрсетілетін қызметтердің сапасы мен қауіпсіздігін бақылау комитеті «Дәрілік заттар мен медициналық бұйымдарды сараптау ұлттық орталығы» ШЖҚ РМК

http://www.ndda.kz

Қосымша мәліметтер

Дәрілік препараттың құрамы

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат - 6,25 мг, 12,5 мг немесе 25 мг карведилол,

қосымша заттар: лактоза моногидраты, микрокристалды целлюлоза, кросповидон, сусыз коллоидты кремнийдің қостотығы, магний стеараты, темірдің сары тотығы Е 172 (6,25 мг және 12,5 мг таблеткалар үшін), темірдің қызыл тотығы Е 172 (12,5 мг таблеткалар үшін).

Сыртқы түрінің, иісінің, дәмінің сипаттамасы

6,25 мг таблеткалар: дөңгелек, екі беті дөңес, бір жағында сызығы бар, күңгірт-сары теңбілдерімен сарғыш түсті таблеткалар.

12,5 мг таблеткалар: дөңгелек, екі беті дөңес, бір жағында сызығы бар, күңгірт-қызғылт теңбілдерімен қызғылт түсті таблеткалар.

25 мг таблеткалар: дөңгелек, екі беті дөңес, бір жағында сызығы бар,

ақ түсті таблеткалар.

Шығарылу түрі және қаптамасы

6,25 мг, 12,5 мг немесе 25 мг таблеткалар.

Поливинилхлоридті үлбірден және алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамада 14 таблеткадан.

Пішінді ұяшықты 2 қаптамадан қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салады.

Сақтау мерзімі

5 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.

Сақтау шарттары

Жарықтан қорғалған жерде, 25 ⁰С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы.

Өндіруші туралы мәлімет

«Гриндекс» АҚ. Крустпилс к-сі, 53, Рига, LV-1057, Латвия

Тел.: +371 67083205

Факс: +371 67083505

Электронды пошта: grindeks@grindeks.lv

Тіркеу куәлігінің ұстаушысы

«Гриндекс» АҚ. Крустпилс к-сі, 53, Рига, LV-1057, Латвия

Тел.: +371 67083205

Факс: +371 67083505

Электронды пошта: grindeks@grindeks.lv

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан дәрілік заттардың сапасына қатысты шағымдарды (ұсыныстарды) қабылдайтын және дәрілік заттың тіркеуден кейінгі қауіпсіздігін қадағалауға жауапты ұйымның атауы, мекенжайы және байланыс деректері (телефон,факс,электрондыпошта)

«Гриндекс» АҚ өкілдігі

ҚР, 050010, Алматы қаласы, Медеу ауданы, Достық даңғылы, №34/1 үй, 1 пәтер.

Телефон нөмірі: +7 (727) 291-88-77

Электронды пошта: grindeks.asia.kz@mail.ru

Қалалар