Мертенил 40 мг, №30, табл.

Сипаттама

Дәрілік затты медициналық қолдану

жөніндегі нұсқаулық (Қосымша парақ)

Саудалық атауы

Мертенил^®

Халықаралық патенттелмеген атауы

Розувастатин

Дәрілік түрі, дозалау

Үлбірлі қабықпен қапталған 5 мг, 10 мг, 20 мг, 40 мг таблеткалар

Фармакотерапиялық тобы

Жүрек-қантамыр жүйесі. Липид-модификациялайтын препараттар. Липид-модификациялайтын препараттар, қарапайымдар. HMG-CoA – редуктаза тежегіштері. Розувастатин.

АТХ коды С10AA07

Қолданылуы

Гиперхолестеринемияны емдеу

- Алғашқы гиперхолестеринемиясы (IIa типі, гетерозиготалық отбасылықгиперхолестеринемияны қоса) немесе аралас дислипидемиясы (IIb) бар ересек пациенттер, 6 жастағы және одан үлкен балалар мен жасөспірімдер диета және емдеудің басқа дәрі-дәрмектік емес әдістері (мысалы, дене жаттығулары, дене салмағын азайту) жеткіліксіз болған кезде диетаға қосымша ретінде

- Гомозиготалық отбасылық гиперхолестеринемияда диетамен емдеуге және липидтерді төмендететін емнің басқа әдістеріне (мысалы, ТТЛП-аферезі) қосымша ретінде немесе мұндай емнің тиімділігі жеткіліксіз болған жағдайларда

Жүрек-қантамыларыныңауыр асқынуларының профилактикасы

- алғашқы атеросклероздық жүрек-қантамырлық аурулар қаупі жоғары пациенттерде жүрек-қантамырларының ауыр асқынуларының профилактикасы үшін, басқа да қауіпті факторларды қосымша түзету ретінде.

Қолданудың басталуына дейін қажетті мәліметтер тізбесі

Қолдануға болмайтын жағдайлар

‒ розувастатинге немесе препараттың кез-келген компонентіне жоғары сезімталдық.

‒ «бауыр» трансаминазалары белсенділігінің тұрақты түсініксіз жоғарылауын қоса есептегенде, белсенді фазадағы бауыр аурулары, сондай-ақ қан сарысуындағы трансаминазалар белсенділігінің, қалыптың жоғары шегімен салыстырғанда, 3 еседен астамға кез-келген жоғарылауы.

‒ бүйрек функциясының айқын бұзылулары (30 мл/минуттан аз КК).

‒ миопатия.

‒ циклоспоринмен бір мезгілде қабылдау.

‒ жүктілік және бала емізу кезеңі.

‒ сенімді контрацепция құралдарын қолданбайтын ұрпақ өрбіту жасындағы әйелдер.

‒ ағзаның лактозаны/галактозаны көтере алмаушылығы, лактаза тапшылығы немесе глюкоза-галактозалық мальабсорбция.

‒ 6 жасқа дейінгі балалар.

Қабылдау кезіндегі қажетті сақтық шаралары

30 мг және 40 мг дозада розувастатинді миопатия/рабдомиолиздың дамуына бейім факторлары бар пациенттерге қабылдауға болмайды.

Осындай факторларға мыналар жатады:

‒ бүйрек функциясының орташа бұзылуы (60 мл/минуттан аз креатинин клиренсі);

‒ гипотиреоз;

‒ жеке немесе отбасылық анамнезде тұқым қуалайтын бұлшықет ауруларының болуы;

‒ анамнезде ГМГ-КоА-редуктазасының (3-гидрокси-3-метилглутарилкоэнзим А-редуктазаның) басқа тежегіштерін немесе фибраттарды қабылдау аясында миоуыттанудың болуы;

‒ алкогольді шамадан тыс пайдалану;

‒ қан плазмасындағы розувастатин концентрациясының артуына әкелуі мүмкін жағдайлар;

‒ моңғолоидтық нәсілге жататындар;

‒ фибраттарды бір мезгілде қабылдау.

Басқа дәрілік препараттармен өзара әрекеттесуі

Тасымалдайтын ақуыздардың тежегіштері: розувастатин бауыр қармауының тасымалдағыштары OATP1B1 және эффлюксті тасымалдағышы BCRP қоса кейбір тасымалдайтын ақуыздар үшін субстрат болып табылады. Розувастатин мен осы тасымалдайтын ақуыздардың тежегіштері болып табылатын препараттарды бір мезгілде қабылдау розувастатиннің қан плазмасындағы концентрациясының ұлғаюымен және миопатияның жоғарғы даму қаупімен қатар жүруі мүмкін.

Циклоспорин: Розувастатинді циклоспорин қабылдайтын пациенттерге қан плазмасында розувастатин концентрациясының ұлғаюына байланысты қолдануға болмайды. Препараттарды бір мезгілде қолдану циклоспориннің қан плазмасындағы концентрациясына ықпал етпейді.

Протеаза тежегіштері: өзара әрекеттесуінің дәл механизмі белгісіз болғанмен, розувастатинді протеаза тежегіштерімен бір мезгілде қабылдау розувастатин экспозициясының едәуір жоғарылауына әкелуі мүмкін. Розувастатин мен протеаза тежегіштерінің кейбір біріктірілімдерін қатар қолдану розувастатин экспозициясының күтілетін ұлғаюына негізделген розувастатин дозасын мұқият таңдаудан кейін мүмкін болады.

Гемфиброзил және липидтер деңгейін төмендететін басқа дәрілер:

Липидтерді азайтатын дозалардағы ((≥1 г/тәулік) гемфиброзил, фенофибрат, басқа фибраттар, сондай-ақ ниацин (никотин қышқылы) ГМГ-КоА редуктаза тежегіштерімен бір мезгілде тағайындалғанда миопатияның пайда болу қаупін арттырады, бұл олардың монотерапия түрінде қабылданғанда миопатияны туындатуымен байланысты болуы мүмкін.

30 мг немесе 40 мг розувастатин мен фибраттарды бір мезгілде қабылдау қарсы көрсетіледі. Мертенил препаратының бастапқы дозасы бұл пациенттерде 5 мг-нан аспауы тиіс.

Эзетимиб: Розувастатин мен эзетимиб арасындағы фармакодинамикалық өзара әрекеттесуге байланысты жағымсыз әсерлердің даму қаупінің ұлғаюын жоққа шығаруға болмайды.

Антацидтер: розувастатин мен құрамында алюминий немесе магний гидроксиді бар суспензиялардағы антацидтерді бір мезгілде қабылдау қан плазмасында розувастатин концентрациясының шамамен 50%-ға азаюына әкелуі мүмкін. Егер антацидтер розувастатинді қабылдағаннан кейін 2 сағаттан соң қолданылса, бұл әсер әлсіз білінеді. Осы өзара әрекеттесудің клиникалық маңыздылығы зерттелмеген.

Эритромицин: розувастатин мен эритромицинді бір мезгілде қабылдау розувастатин AUC_(0-t) мәнінің 20%-ға және C_max мәнінің 30%-ға азаюына әкелуі мүмкін. Бұл өзара әрекеттесу эритромицинді қабылдау әсерінен ішектің жиырылуы күшейгендіктен туындауы мүмкін.

P450 цитохромының изоферменттері: Р450 цитохром метаболизмімен байланысты қандай да бір дәрілік заттармен өзара әрекеттесу күтілмейді. Розувастатин мен флуконазолдың (CYP2C9 және CYP3A4 изоферменттері тежегішінің) немесе кетоконазолдың (CYP2A6 және CYP3A4 изоферменттері тежегішінің) арасында клиникалық елеулі өзара әрекеттесу анықталған жоқ.

Розувастатин дозасын түзетуді талап ететін дәрілік заттармен өзара әрекеттесу

Мертенил препаратының дозасын оны розувастатинге экспозицияны ұлғайтатын дәрілік заттармен бірге қолдану қажет болғанда түзету керек. Сәйкес дәрілік препараттардың Мертенил препаратымен бірге қолданылу мүмкіндігін қарастырған жағдайда олар туралы ақпаратты оқып шығу ұсынылады. Егер экспозицияның (AUC) 2 есе және одан көп ұлғаюы күтілсе, Мертенил препаратының бастапқы дозасы тәулігіне бір рет 5 мг құрауы тиіс. Сондай-ақ Мертенил препаратының ең жоғарғы тәуліктік дозасын розувастатинге күтілетін экспозиция розувастатинмен әрекеттесетін дәрілік заттармен бір мезгілде тағайындаусыз қабылданатын 40 мг доза үшін осындайдан аспайтындай етіп түзету керек. Мысалы, Мертенил препаратының ең жоғарғы тәуліктік дозасы гемфиброзилмен бір мезгілде қолданғанда 20 мг (экспозицияның 1,9 есе ұлғаюы), атазанавирмен/ритонавирмен – 10 мг құрайды (экспозицияның 3,1 есе ұлғаюы).

Кесте 1. Розувастатинге экспозицияға қатарлас емнің ықпалы

Розувастатинді қолданудың басқа препараттарға ықпалы

К дәруменінің антагонистері: ГМГ-КоА-редуктазаның басқа тежегіштермен болатын жағдайдағыдай розувастатинмен емдеуді бастау немесе К дәруменінің антагонистерін (мысалы, варфарин немесе басқа да кумариндік антикоагулянттар) бір мезгілде қабылдайтын пациенттерде препарат дозасын ұлғайту халықаралық қалыптасқан қатынастардың (ХҚҚ) ұлғаюына әкелуі мүмкін. Розувастатинді тоқтату немесе дозасын төмендету ХҚҚ төмендеуін туындатуы мүмкін. Мұндай жағдайларда ХҚҚ мониторингін жүргізу керек.

Пероральді контрацептивтер/гормон алмастырғыш ем:

розувастатин мен пероральді контрацептивтерді бір мезгілде қабылдау этинилэстрадиол мен норгестрел AUC тиісінше 26% және 34% жоғарылауына әкелуі мүмкін. Пероральді контрацептивтер дозасын таңдау кезінде плазмалық концентрациялардың жоғарылау мүмкіндігін ескеру қажет. Розувастатин мен гормон алмастырғыш емнің препараттарын бір мезгілде қолдану бойынша фармакокинетикалық деректер жоқ, сондықтан осы тіркесті қолдану кезінде ұқсас әрекетті жоққа шығаруға болмайды.

Басқа дәрілік заттар

Қалалар