Мертенил 5 мг, №30, табл.

Сипаттама

Дәрілік затты медициналық қолдану

жөніндегі нұсқаулық (Қосымша парақ)

Саудалық атауы

Мертенил^®

Халықаралық патенттелмеген атауы

Розувастатин

Дәрілік түрі, дозалау

Үлбірлі қабықпен қапталған 5 мг, 10 мг, 20 мг, 40 мг таблеткалар

Фармакотерапиялық тобы

Жүрек-қантамыр жүйесі. Липид-модификациялайтын препараттар. Липид-модификациялайтын препараттар, қарапайымдар. HMG-CoA – редуктаза тежегіштері. Розувастатин.

АТХ коды С10AA07

Қолданылуы

Гиперхолестеринемияны емдеу

- Алғашқы гиперхолестеринемиясы (IIa типі, гетерозиготалық отбасылықгиперхолестеринемияны қоса) немесе аралас дислипидемиясы (IIb) бар ересек пациенттер, 6 жастағы және одан үлкен балалар мен жасөспірімдер диета және емдеудің басқа дәрі-дәрмектік емес әдістері (мысалы, дене жаттығулары, дене салмағын азайту) жеткіліксіз болған кезде диетаға қосымша ретінде

- Гомозиготалық отбасылық гиперхолестеринемияда диетамен емдеуге және липидтерді төмендететін емнің басқа әдістеріне (мысалы, ТТЛП-аферезі) қосымша ретінде немесе мұндай емнің тиімділігі жеткіліксіз болған жағдайларда

Жүрек-қантамыларыныңауыр асқынуларының профилактикасы

- алғашқы атеросклероздық жүрек-қантамырлық аурулар қаупі жоғары пациенттерде жүрек-қантамырларының ауыр асқынуларының профилактикасы үшін, басқа да қауіпті факторларды қосымша түзету ретінде.

Қолданудың басталуына дейін қажетті мәліметтер тізбесі

Қолдануға болмайтын жағдайлар

‒ розувастатинге немесе препараттың кез-келген компонентіне жоғары сезімталдық.

‒ «бауыр» трансаминазалары белсенділігінің тұрақты түсініксіз жоғарылауын қоса есептегенде, белсенді фазадағы бауыр аурулары, сондай-ақ қан сарысуындағы трансаминазалар белсенділігінің, қалыптың жоғары шегімен салыстырғанда, 3 еседен астамға кез-келген жоғарылауы.

‒ бүйрек функциясының айқын бұзылулары (30 мл/минуттан аз КК).

‒ миопатия.

‒ циклоспоринмен бір мезгілде қабылдау.

‒ жүктілік және бала емізу кезеңі.

‒ сенімді контрацепция құралдарын қолданбайтын ұрпақ өрбіту жасындағы әйелдер.

‒ ағзаның лактозаны/галактозаны көтере алмаушылығы, лактаза тапшылығы немесе глюкоза-галактозалық мальабсорбция.

‒ 6 жасқа дейінгі балалар.

Қабылдау кезіндегі қажетті сақтық шаралары

30 мг және 40 мг дозада розувастатинді миопатия/рабдомиолиздың дамуына бейім факторлары бар пациенттерге қабылдауға болмайды.

Осындай факторларға мыналар жатады:

‒ бүйрек функциясының орташа бұзылуы (60 мл/минуттан аз креатинин клиренсі);

‒ гипотиреоз;

‒ жеке немесе отбасылық анамнезде тұқым қуалайтын бұлшықет ауруларының болуы;

‒ анамнезде ГМГ-КоА-редуктазасының (3-гидрокси-3-метилглутарилкоэнзим А-редуктазаның) басқа тежегіштерін немесе фибраттарды қабылдау аясында миоуыттанудың болуы;

‒ алкогольді шамадан тыс пайдалану;

‒ қан плазмасындағы розувастатин концентрациясының артуына әкелуі мүмкін жағдайлар;

‒ моңғолоидтық нәсілге жататындар;

‒ фибраттарды бір мезгілде қабылдау.

Басқа дәрілік препараттармен өзара әрекеттесуі

Тасымалдайтын ақуыздардың тежегіштері: розувастатин бауыр қармауының тасымалдағыштары OATP1B1 және эффлюксті тасымалдағышы BCRP қоса кейбір тасымалдайтын ақуыздар үшін субстрат болып табылады. Розувастатин мен осы тасымалдайтын ақуыздардың тежегіштері болып табылатын препараттарды бір мезгілде қабылдау розувастатиннің қан плазмасындағы концентрациясының ұлғаюымен және миопатияның жоғарғы даму қаупімен қатар жүруі мүмкін.

Циклоспорин: Розувастатинді циклоспорин қабылдайтын пациенттерге қан плазмасында розувастатин концентрациясының ұлғаюына байланысты қолдануға болмайды. Препараттарды бір мезгілде қолдану циклоспориннің қан плазмасындағы концентрациясына ықпал етпейді.

Протеаза тежегіштері: өзара әрекеттесуінің дәл механизмі белгісіз болғанмен, розувастатинді протеаза тежегіштерімен бір мезгілде қабылдау розувастатин экспозициясының едәуір жоғарылауына әкелуі мүмкін. Розувастатин мен протеаза тежегіштерінің кейбір біріктірілімдерін қатар қолдану розувастатин экспозициясының күтілетін ұлғаюына негізделген розувастатин дозасын мұқият таңдаудан кейін мүмкін болады.

Гемфиброзил және липидтер деңгейін төмендететін басқа дәрілер:

Липидтерді азайтатын дозалардағы ((≥1 г/тәулік) гемфиброзил, фенофибрат, басқа фибраттар, сондай-ақ ниацин (никотин қышқылы) ГМГ-КоА редуктаза тежегіштерімен бір мезгілде тағайындалғанда миопатияның пайда болу қаупін арттырады, бұл олардың монотерапия түрінде қабылданғанда миопатияны туындатуымен байланысты болуы мүмкін.

30 мг немесе 40 мг розувастатин мен фибраттарды бір мезгілде қабылдау қарсы көрсетіледі. Мертенил препаратының бастапқы дозасы бұл пациенттерде 5 мг-нан аспауы тиіс.

Эзетимиб: Розувастатин мен эзетимиб арасындағы фармакодинамикалық өзара әрекеттесуге байланысты жағымсыз әсерлердің даму қаупінің ұлғаюын жоққа шығаруға болмайды.

Антацидтер: розувастатин мен құрамында алюминий немесе магний гидроксиді бар суспензиялардағы антацидтерді бір мезгілде қабылдау қан плазмасында розувастатин концентрациясының шамамен 50%-ға азаюына әкелуі мүмкін. Егер антацидтер розувастатинді қабылдағаннан кейін 2 сағаттан соң қолданылса, бұл әсер әлсіз білінеді. Осы өзара әрекеттесудің клиникалық маңыздылығы зерттелмеген.

Эритромицин: розувастатин мен эритромицинді бір мезгілде қабылдау розувастатин AUC_(0-t) мәнінің 20%-ға және C_max мәнінің 30%-ға азаюына әкелуі мүмкін. Бұл өзара әрекеттесу эритромицинді қабылдау әсерінен ішектің жиырылуы күшейгендіктен туындауы мүмкін.

P450 цитохромының изоферменттері: Р450 цитохром метаболизмімен байланысты қандай да бір дәрілік заттармен өзара әрекеттесу күтілмейді. Розувастатин мен флуконазолдың (CYP2C9 және CYP3A4 изоферменттері тежегішінің) немесе кетоконазолдың (CYP2A6 және CYP3A4 изоферменттері тежегішінің) арасында клиникалық елеулі өзара әрекеттесу анықталған жоқ.

Розувастатин дозасын түзетуді талап ететін дәрілік заттармен өзара әрекеттесу

Мертенил препаратының дозасын оны розувастатинге экспозицияны ұлғайтатын дәрілік заттармен бірге қолдану қажет болғанда түзету керек. Сәйкес дәрілік препараттардың Мертенил препаратымен бірге қолданылу мүмкіндігін қарастырған жағдайда олар туралы ақпаратты оқып шығу ұсынылады. Егер экспозицияның (AUC) 2 есе және одан көп ұлғаюы күтілсе, Мертенил препаратының бастапқы дозасы тәулігіне бір рет 5 мг құрауы тиіс. Сондай-ақ Мертенил препаратының ең жоғарғы тәуліктік дозасын розувастатинге күтілетін экспозиция розувастатинмен әрекеттесетін дәрілік заттармен бір мезгілде тағайындаусыз қабылданатын 40 мг доза үшін осындайдан аспайтындай етіп түзету керек. Мысалы, Мертенил препаратының ең жоғарғы тәуліктік дозасы гемфиброзилмен бір мезгілде қолданғанда 20 мг (экспозицияның 1,9 есе ұлғаюы), атазанавирмен/ритонавирмен – 10 мг құрайды (экспозицияның 3,1 есе ұлғаюы).

Кесте 1. Розувастатинге экспозицияға қатарлас емнің ықпалы

Розувастатинді қолданудың басқа препараттарға ықпалы

К дәруменінің антагонистері: ГМГ-КоА-редуктазаның басқа тежегіштермен болатын жағдайдағыдай розувастатинмен емдеуді бастау немесе К дәруменінің антагонистерін (мысалы, варфарин немесе басқа да кумариндік антикоагулянттар) бір мезгілде қабылдайтын пациенттерде препарат дозасын ұлғайту халықаралық қалыптасқан қатынастардың (ХҚҚ) ұлғаюына әкелуі мүмкін. Розувастатинді тоқтату немесе дозасын төмендету ХҚҚ төмендеуін туындатуы мүмкін. Мұндай жағдайларда ХҚҚ мониторингін жүргізу керек.

Пероральді контрацептивтер/гормон алмастырғыш ем:

розувастатин мен пероральді контрацептивтерді бір мезгілде қабылдау этинилэстрадиол мен норгестрел AUC тиісінше 26% және 34% жоғарылауына әкелуі мүмкін. Пероральді контрацептивтер дозасын таңдау кезінде плазмалық концентрациялардың жоғарылау мүмкіндігін ескеру қажет. Розувастатин мен гормон алмастырғыш емнің препараттарын бір мезгілде қолдану бойынша фармакокинетикалық деректер жоқ, сондықтан осы тіркесті қолдану кезінде ұқсас әрекетті жоққа шығаруға болмайды.

Басқа дәрілік заттар

Дигоксин

Розувастатин мен дигоксинді бір уақытта қабылдау кезінде клиникалық тұрғыдан маңызды әрекеттесулер күтілмейді.

Фузидий қышқылы

Фузидий қышқылымен жүйелі емдеу қажет болған жағдайда розувастатинмен емдеуді тоқтату керек.

Балалар

Өзара әрекеттесулердің қарқындылығы балаларда белгісіз.

Айрықша нұсқаулар

Бүйрекке әсер етуі

Мертенил препаратының жоғары дозаларын, әсіресе 40 мг қабылдаған кезде пациенттерде көбіне өзекшелік текті протеинурия байқалды, бірақ көпшілік жағдайларда мезгіл-мезгіл немесе қысқа мерзімді болды. Мұндай протеинурия ағымдағы жедел немесе үдемелі бүйрек ауруының пайда болғанын білдірмейді. Бүйрек функциясының ауыр бұзылуларының жиілігі 40 мг розувастатинді қабылдағанда ұлғая түседі. 30-40 мг дозадағы препаратпен емделіп жүрген пациенттерді стандартты қарау кезінде бүйрек функциясының көрсеткіштерін бақылау ұсынылады.

Қаңқа бұлшықеттеріне әсер етуі

Барлық дозалардағы Мертенил препаратын қолданғанда, әсіресе 20 мг-нан асатын дозадағы препаратты қабылдағанда миалгия, миопатия және, сирек жағдайларда, рабдомиолиз анықталған. Эзетимиб пен ГМГ-КоА-редуктаза тежегіштерін бір мезгілде қабылдағанда рабдомиолиз өте сирек пайда болды. Мұндай жағдайда препараттардың фармакологиялық өзара әрекеттесуін жоққа шығаруға болмайды, сондықтан Мертенил мен эзетимибті бірге абайлап қолдану керек.

40 мг розувастатинді қабылдаған кезде рабдомиолиз жағдайларының жиілігі арта түседі.

Креатинфосфокиназа белсенділігін анықтау

КФК белсенділігін анықтауды қарқынды дене жүктемелерінен кейін немесе КФК белсенділігі артуының басқа да ықтимал себептері болғанда жүргізбеген жөн, өйткені бұл нәтижелердің интерпретациялануын қиындатуы мүмкін. КФК белсенділігі емнің басталуына дейін қалыптың жоғары шегінен 5 еседен астамға жоғарылағанда 5-7 күннен кейін өлшеуді қайталаған жөн. Егер қайталап өлшегенде бастапқы КФК көрсеткіші (қалыптың жоғары шегінен 5 есе жоғары) айғақталса, Мертенил препаратымен емдеуді бастамай-ақ қою керек.

Емдеуді бастағанға дейін

Мертенил, ГМГ-КоА-редуктазасының басқа тежегіштері сияқты,миопатия/рабдомиолиздің қауіп факторлары бар пациенттерге айрықша сақтықпен тағайындалуы тиіс. Мұндай факторларға мыналар жатады:

‒ бүйрек жеткіліксіздігі;

‒ гипотиреоз;

‒ жеке немесе отбасылық анамнезде бұлшықет ауруларының болуы;

‒ анамнезде ГМГ-КоА-редуктазасының басқа тежегіштерін немесе фибраттарды қабылдау аясында миоуыттанудың болуы;

‒ алкогольді шамадан тыс пайдалану;

‒ 70 жастан асқан кезең;

‒ қан плазмасындағы розувастатин концентрациясының артуы мүмкін жағдайлар;

‒ фибраттарды бір мезгілде қабылдау.

Мұндай пациенттерде емнің қаупі мен ықтимал пайдасының арақатынасына баға беріп, емдеудің бүкіл курсы бойына клиникалық қадағалауды жүзеге асырған жөн. Егер КФК бастапқы көрсеткіші едәуір жоғарылаған болса, (қалыпты мәндердің жоғарғы шекарасына қатысты 5 есе жоғары) емді бастау ұсынылмайды.

Емдеу кезінде

Бұлшықет ауырулары, бұлшықет әлсіздігі немесе түйілуі кенеттен білініп, әсіресе дімкәстанумен немесе қызбамен қосылған жағдайларда, пациенттерді мұны шұғыл түрде дәрігерге мәлімдеуі қажет екендігінен хабардар ету керек!

Мұндай пациенттерде міндетті түрде КФК белсенділігіне бақылау жүргізілгені жөн. Егер КФК белсенділігі қалыптың жоғары шегінен 5 еседен астам болса, немесе егер бұлшықет симптомдары кенеттен білінсе және күн сайын жайсыздық туғызса (тіпті егер КФК белсенділігі қалыптың жоғары шегінен 5 есе аз болса да), емдеуді тоқтату керек. Егер симптомдар басылса және КФК белсенділігі қалыпты деңгейге оралса, Мертенил препаратын қайта тағайындау немесе пациентті мұқият қадағалай отырып, ГМГ-КоА-редуктазаның баламалы тежегішін аз дозаларда тағайындау мәселесін қарастыру керек. Рабдомиолиз симптомдары болмаған пациенттерде КФК белсенділігін үнемі бақылап отыру мақсатқа сай емес.

Статиндермен, оған қоса розувастатинмен емдеу кезінде немесе емді тоқтатқаннан кейін, статиндермен емдеуді болдырмауға қарамастан, тұрақты проксимальді бұлшықет әлсіздігімен және қан сарысуындағы креатинкиназа белсенділігінің жоғарылауымен клиникалық байқалатын иммунитетке байланысты некроздайтын миопатияның өте сирек жағдайлары байқалған.

ГМГ-КоА-редуктазаның басқа тежегіштерін гемфиброзил, циклоспорин, липидтерді азайтатын дозалардағы никотин қышқылы, азолдар тобының зеңге қарсы препараттары, протеаза тежегіштері және макролидтік антибиотиктер қамтылатын фиброй қышқылының туындыларымен бірге қабылдаған пациенттерде миозит және миопатия жағдайларының саны артқаны анықталды. Гемфиброзил кейбір ГМГ-КоА-редуктаза тежегіштерімен қосып тағайындаған кезде миопатияныңпайда болу қаупін арттырады. Сондықтан розувастатин мен гемфиброзилді бір мезгілде қабылдауға кеңес берілмейді. Розувастатинді фибраттармен немесе никотин қышқылымен бірге қолданғанда липидтер концентрациясының бұдан әрі өзгеруінің қаупі мен ықтимал пайдасы арақатынасына мұқият баға берілуі тиіс. 30 мг және 40 мг дозадағы розувастатин мен фибраттарды бір мезгілде қабылдауға қарсы көрсетіледі.

Мертенил препаратын жүйелі қолдануға арналған фузидий қышқылы препараттарымен бірге немесе фузидий қышқылымен емдеу тоқтатылғаннан кейін 7 күннің ішінде қолдануға болмайды. Фузидий қышқылымен жүйелі емдеу қажет деп саналатын пациенттерде статиндермен емдеуді фузидий қышқылын қолданудың бүкіл кезеңінде тоқтата тұру керек. Фузидий қышқылын және статиндерді бірге қабылдаған пациенттерде рабдомиолиз туралы (бірнеше өлім жағдайларын қоса) хабарламалар бар. Егер пациент бұлшықет әлсіздігін, ауыруды немесе жоғары сезімталдықты бастан кешсе, оған дереу дәрігерге жүгінуді ұсыну қажет.

Статиндермен емді фузидий қышқылының соңғы дозасын қабылдағаннан кейін жеті күн өткен соң қайта бастауға болады.

Ерекше жағдайларда, фузидий қышқылын ұзақ уақыт жүйелі қолдану қажет болса, мысалы, ауыр инфекцияларды емдеу үшін, Мертенил препаратын фузидий қышқылымен бір уақытта қолдану қажеттілігін әркімге жеке және мұқият медициналық бақылаумен қарастыру керек. Мертенилді миопатия деп жорамалдауға мүмкіндік беретін немесе рабдомиолизбен байланысты салдарлық бүйрек жеткіліксіздігі пайда болуы мүмкін жедел, ауыр сырқаттары (мысалы: сепсис, артериялық гипотензия, хирургиялық араласым, жарақаттану, ауыр метаболизмдік синдром, бақыланбайтын құрысу ұстамалары, эндокриндік бұзылулар, электролиттік бұзылулар) бар пациенттерге тағайындамаған жөн.

Бауырға әсер етуі

ГМГ-КоА-редуктазасының басқа тежегіштері сияқты, Мертенилді алкогольді шамадан тыс пайдаланатын немесе анамнезінде бауыр аурулары бар пациенттерге аса сақтықпен тағайындау керек.

Емдеу басталғанға дейін және одан кейін 3 айдан соң бауыр функциясының көрсеткіштерін анықтау керек. Егер қан сарысуындағы «бауыр» трансаминазаларының белсенділігі қалыптың жоғары шегінен 3 есе артық асып кетсе, Мертенил препаратын қабылдауды тоқтатқан немесе қабылданатын дозаны азайтқан жөн. Бауыр функциясының айқын бұзылуларының (негізінен, «бауыр» трансаминазалары белсенділігінің жоғарылауымен байланысты) жиілігі 40 мг препаратты қабылдағанда артады.

Гипотиреоздан немесе нефроздық синдромнан болатын салдарлық гиперхолестеринемиясы бар пациенттерде негізгі ауруды емдеу Мертенил препаратымен емдеуден бұрын жүргізілуі тиіс.

Нәсілдік тегі

Еуропалық нәсілдің өкіл-пациенттері арасында алынған деректермен салыстырғанда моңғолоидтық нәсілдің пациенттері арасында розувастатиннің жүйелі концентрациясының ұлғаюы анықталған.

АИТВ-протеаза тежегіштері

Розувастатин мен АИТВ-протеазалардың түрлі тежегіштерін ритонавирмен біріктірілімде бір мезгілде қолдану кезінде розувастатиннің жүйелі экспозициясының ұлғаюы байқалады. Розувастатин қабылдау аясында қандағы липидтер концентрациясының төмендеуінен болатын пайданы да мұқият бағалау керек, сондай-ақ емнің басында және АИТВ-протеаза тежегіштерін қабылдайтын АИТВ бар пациенттерде препарат дозасын арттыру кезеңінде розувастатиннің қан плазмасындағы концентрациясының ықтимал жоғарылауын ескеру керек. АИТВ-протеаза тежегіштерімен бір мезгілде қабылдау розувастатин дозасын түзетусіз ұсынылмайды.

Өкпенің интерстициальді ауруы

Кейбір статиндерді, әсіресе ұзақ уақыт қабылдағанда, өкпенің интерстициальді ауруларының пайда болуының өте сирек жағдайлары сипатталған. Аурудың көріністеріне ентігуді, өнімсіз жөтелді және жалпы ахуалдың нашарлауын (әлсіздік, дене салмағының кемуі және қызба) жатқызуға болады. Өкпенің интерстициальді ауруының пайда болуына күдіктенгенде статиндерді қабылдау тоқтатылуы тиіс.

Қант диабеті

Статиндер класс ретінде қандағы глюкоза концентрациясының жоғарылауын тудыратыны жайлы дәлелдер бар және олар болашақта қант диабетінің жоғары даму қаупі бар кейбір пациенттерде қант диабетін стандартты емдеу көрсетілетін жағдайдағыдай гипергликемия деңгейін қоздыру мүмкін. Алайда, бұл қауіптен статиндермен қамтамасыз етілетін тамырлы асқынулардың даму қаупінің төмендеуі басым болады, сондықтан статиндермен емдеуді тоқтатудың себебі жоқ. Қауіп-қатер тобындағы (глюкоза концентрациясы ашқарында 5,6-дан 6,9-ға дейін ммоль/л, ДСИ> 30 кг/м², триглицеридтердің жоғары концентрациясы, артериялық гипертензия) пациенттерде ұлттық ұсынымдарға сәйкес клиникалық және биохимиялық көрсеткіштердің мониторингін жүргізу жөн.

Қосымша зат

Препараттың құрамында лактоза бар, сондықтан оны ағзаның галактозаны көтере алмаушылығы, толық лактазалық жеткіліксіздік немесе глюкоза-галактозалық мальабсорбция синдромы сияқты сирек тұқым қуалайтын аурулары бар пациенттерге қабылдамаған жөн.

Педиатрияда қолдану

Розувастатинді балаларға тек маман тағайындауы тиіс.

Жүктілік немесе лактация кезінде

Мертенилді жүктілік кезінде және бала емізу кезеңінде қолдануға болмайды.

Бала туу жасындағы әйелдер контрацепцияның сенімді және сәйкес құралдарын пайдалануы керек.

Холестерин және холестерин биосинтезінің өнімдері ұрықтың дамуы үшін қажет болғандықтан, ГМГ-КоА редуктазаны тежеу кезіндегі әлеуетті қауіптер жүктілік кезіндегі емдеудің артықшылықтарынан басым түседі.

Егер емделу кезінде жүктілік басталса, препаратты қабылдауды дереу тоқтату керек.

Бала емізу кезеңі

Розувастатиннің емшек сүтімен бөлінуі туралы деректер жоқ.

Бала емізу кезінде Мертенил препаратын қолдануға болмайды.

Препараттың көлік құралдарын немесе әлеуетті қауіпті механизмдерді басқару қабілетіне ықпал ету ерекшеліктері

Емделу кезінде бас айналудың пайда болуы мүмкін екенін көлік құралдарын немесе басқа да механизмдерді басқарғанда ескеру қажет.

Қолдану жөнінде нұсқаулар

Дозалау режимі

Емдеуді бастар алдында пациент холестерин мөлшері аз өнімдерді қолдана отырып, стандартты диета ұстанғаны жөн, ол емдеудің бүкіл кезеңі бойына жалғастырылуы тиіс.

Препарат дозалары, жүргізілетін емнің мақсатына және жүргізілетін емге пациенттің емдік жауабына сай, липидтердің мақсаттық деңгейлері бойынша осы заманғы жалпыға ортақ нұсқауларды ескере отырып, әр адамға жеке таңдап алынуы тиіс.

Гиперхолестеринемияны емдеу

Препараттың бастапқы ұсынылатын дозасы бұрын статиндер қабылдамаған пациенттер үшін де, ГМГ-КоА редуктазаның басқа тежегіштерімен емделгеннен кейін осы препаратты қабылдауға көшірілген пациенттер үшін де тәулігіне 1 рет 5 мг немесе 10 мг құрайды.

Препараттың бастапқы дозасын таңдағанда, әрбір нақты пациенттегі холестерин деңгейін, сондай-ақ жүрек-қантамырлық асқынулардың және жағымсыз әсерлердің пайда болу мүмкіндігі қаупін есепке алу керек. Қажет болған жағдайда 4 аптадан соң дозаны ұлғайтуға болады.

40 мг дозаны қолдану кезінде жағымсыз әсерлер кіші дозаларды қолданған жағдаймен салыстырғанда, жиі туындайтындықтан, дозаны 30 мг-ға дейін немесе ең жоғары 40 мг-ға дейін титрлеу тек ауыр гиперхолестеринемиясы бар және 20 мг дозаны қабылдағанда қалаулы нәтижеге жете алмаған және алдағы уақытта қадағалауда болатын жүрек-қантамырлары ауруларының қаупі жоғары (атап айтқанда, отбасылық гиперхолестеринемиясы бар) пациенттерде ғана жүргізілуге тиіс. 30 мг немесе 40 мг дозаны қолданудың басында маманның қадағалауына кеңес беріледі.

Балалар мен жасөспірімдер

Розувастатинді балаларға тек мамандар ғана тағайындауы тиіс.

6-дан 17 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдер (Таннер сатысы <II–V).

Гетерозиготалық отбасылық гиперхолестеринемия

Гетерозиготалық отбасылық гиперхолестеринемиясы бар балалар мен жасөспірімдер үшін әдеттегі бастапқы доза тәулігіне 5 мг құрайды.

• 6-дан 9 жасқа дейінгі гетерозиготалық отбасылықгиперхолестеринемиясы бар балаларда ұсынылатын доза тәулігіне бір рет 5-10 мг құрайды. Осы пациенттер тобында 10 мг-нан жоғары дозаларды қолданудың қауіпсіздігі мен тиімділігі зерттелмеген.

•10-нан 17 жасқа дейінгі гетерозиготалық отбасылықгиперхолестеринемиясы бар балаларда ұсынылатын доза тәулігіне бір рет 5-20 мг құрайды. Осы пациенттер тобында 20 мг-нан жоғары дозаларды қолданудың қауіпсіздігі мен тиімділігі зерттелмеген.

Дозаны титрлеу пациенттің жүргізілетін емге емдік жауабына сәйкес және көндігу қабілеттілігін ескере отырып, емдеу ұсынымдарына сәйкес, балалар мен жасөспірімдер үшін жеке жүргізілуі тиіс.

Емді бастар алдында пациент құрамында холестериннің төмен мөлшері бар өнімдерді қолданумен стандартты диетаны ұстанған жөн, бұл диетаны бүкіл емделу кезеңі бойында жалғастыруы тиіс.

Гомозиготалық отбасылық гиперхолестеринемия

Гомозиготалық отбасылық гиперхолестеринемиясы бар 6-дан 17 жасқа дейінгі балаларда ең жоғары ұсынылатын доза тәулігіне бір рет 20 мг құрайды.

Ұсынылатын бастапқы доза жас ерекшелігіне, салмағына және статиндерді бұрын қолдануына тәуелді тәулігіне бір рет ішке 5–10 мг құрайды. Тәулігіне бір рет ең жоғары 20 мг дозаға дейін титрлеу пациенттің емге жеке жауабына және көндігу қабілеттілігіне сәйкес, балаларға қолдану жөнінде ұсынымдарға сай жүргізілуі тиіс. Розувастатинмен емдеуді бастар алдында балалар мен жасөспірімдерге құрамында холестериннің төмен мөлшері бар өнімдерді қолданумен стандартты диетаны ұстану жөн; бұл диетаны бүкіл емделу кезеңі бойында жалғастыруы тиіс.

Осы пациенттер тобында 20 мг-нан өзгеше дозаларды қолдану тәжірибесі шектелген.

30 мг және 40 мг розувастатин дозалары балаларға қолдануға тағайындалмаған. Үлбірлі қабықпен қапталған таблетканы тең дозаларға бөлу мүмкін емес.

6 жасқа дейінгі балалар

Мертенил препараты 6 жасқа дейінгі балаларға қолдануға ұсынылмайды.

Егде жастағы пациенттер

70 жастан асқан пациенттер үшін препараттың ұсынылатын бастапқы дозасы 5 мг құрайды.

Дозаны жас ерекшелігіне байланысты басқа түзету талап етілмейді.

Бүйрек функциясының бұзылуы бар пациенттер

Бүйректің жеңіл немесе орташа дәрежедегі бүйрек функциясының бұзылуы бар пациенттерде дозаны түзету қажет емес. Препараттың бастапқы ұсынылатын дозасы ауырлық дәрежесі орташа бүйрек функциясының бұзылуы бар (минутына КК 60 мл-ден аз) пациенттер үшін 5 мг құрайды. Препарат 30 мг және 40 мг дозада ауырлық дәрежесі орташа бүйрек функциясының бұзылуы бар пациенттерге қолданылмайды. Мертенил препаратын кез-келген дозада тағайындау ауыр дәрежедегі бүйрек функциясының бұзылуы бар пациенттерге қолданылмайды.

Бауыр фунциясының бұзылуы бар пациенттер

Бауыр функциясының бұзылуы бар (Чайлд-Пью шкаласы бойынша 8-9 балл) пациенттерде розувастатиннің жүйелі экспозициясының ұлғаюы анықталған. Осы пациенттер санатында емдеу аясында бауыр функциясын бақылау керек. Розувастатинді бауыр функциясының бұзылуы бар пациенттерге қолданудың клиникалық тәжірибесі (Чайлд-Пью шкаласы бойынша >9 балл) жоқ.Белсенді фазадағы бауыр аурулары бар пациенттерге Мертенилді қолдануға болмайды.

Нәсілдік тегі

Моңғолоидтық нәсілді пациенттерде жүйелі розувастатин экспозициясының ұлғаюы мүмкін. Моңғолоидтық нәсілді пациенттер үшін ұсынылатын бастапқы доза 5 мг құрайды. Препараттың 30 мг және 40 мг дозасын қолдану бұл пациенттерді емдеу үшін қолданылмайды.

Генетикалық полиморфизм

Генетикалық полиморфизмнің белгілі бір типтері розувастатин экспозициясының ұлғаюына әкелуі мүмкін екені белгілі. Полиморфизмнің осындай типтері бар пациенттер үшін розувастатиннің төменірек тәуліктік дозасы ұсынылады.

Миопатияға итермелеуші факторлар болған жағдайдағы дозалар

Миопатияға бейім пациенттерге препараттың бастапқы дозасы 5 мг құрайды.

Бұл топтағы пациенттердің кейбіреулеріне препаратты 30 және 40 мг дозада қолдануға болмайды.

Қатарлас ем

Розувастатин түрлі тасымалдайтын ақуыздар (мысалы, OATP1B1 және BCRP) үшін субстрат болып табылады. Розувастатинді тасымалдайтын ақуыздармен өзара әрекеттесу есебінен қан плазмасындағы розувастатин концентрациясын арттыратын дәрілік препараттармен (циклоспорин, кейбір АИТВ протеазасының тежегіштері, оған қоса ритонавирдің атазанавирмен, лопинавирмен және/немесе типранавирмен біріктірілімі сияқты) бірге қолдану кезінде миопатия даму қаупі (рабдомиолизді қоса) жоғарылауы мүмкін. Сәйкес дәрілік препараттарды Мертенил препаратымен бірге қолдану мүмкіндігін қарастырған жағдайда олар туралы ақпаратты оқып шығу ұсынылады. Мұндай жағдайларда баламалы ем тағайындау немесе Мертенил препаратын қабылдауды уақытша тоқтату мүмкіндігін бағалау керек. Егер жоғарыда аталған препараттар мен розувастатинді қолдану қажет болса, қатарлас емнің пайда және қауіп арақатынасын бағалау және Мертенил препаратының дозасын төмендету мүмкіндігін қарастыру керек.

Енгізу тәсілі мен жолы

Ішке, тәуліктің кез келген уақытында, тамақ ішу уақытына қарамастан қабылдауға болады. Таблеткаларды шайнауға немесе ұсақтауға болмайды, тұтастай жұтып, сумен ішу керек.

Артық дозалануы жағдайында қолдануға қажетті шаралар

Артық дозалану жағдайында спецификалық емі жоқ.

Артық дозаланғанда симптоматикалық және демеуші ем қолдану керек.Бауыр функциясын және КФК белсенділігін бақылау керек. Бұл жағдайда гемодиализ тиімділігінің аз болуы ықтимал.

Дәрілік препаратты қолдану тәсілін түсіндіру үшін медициналық қызметкер кеңесіне жүгіну жөніндегі нұсқаулар

Егер сізде осы препаратты қолдану жөнінде қосымша сұрақтар болса, емдеуші дәрігермен кеңесіңіз.

ДП стандартты қолдану кезінде көрініс беретін жағымсыз реакциялар сипаттамасы және осы жағдайда қабылдау қажет шаралар

Жиі

- қант диабеті (жиілігі қауіп факторларының бар немесе жоқ болуына байланысты (ашқарындағы глюкоза концентрациясы ≥5,6 ммоль/л, ДСИ >30 кг/м², триглицеридтер концентрациясының жоғарылауы, анамнездегі артериялық гипертензия)

- бас ауыру, бас айналу

- іш қату, жүректің айнуы, іштің ауыруы

- миалгия

- астениялық синдром

Жиі емес

- қышыну, бөртпе, есекжем

Қалалар