Все, что Вы хотите знать о нашей компании.
Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
Селофен
Торговое название
Селофен
Международное непатентованное название
Залеплон
Лекарственная форма
Капсулы, 10 мг
Состав
Состав
активное вещество – залеплона 10 мг,
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, кремния диоксид коллоидный безводный, натрия лаурилсульфат, крахмал гликолят натрия, магния стеарат
корпус капсулы: желатин, титана диоксид (Е 171), железа(III) оксид красный (Е 172), эритрозин (FD&C Red 3) (Е 127), железа(II, III) оксид черный (Е 172)
крышечка капсулы: желатин, индигокармин (FD&C Blue 2) (Е 132), титана диоксид (Е 171).
Описание
Твердые желатиновые капсулы размером 3 с корпусом розового цвета и с крышечкой бирюзового цвета.
Содержимое капсул – порошок белого или почти белого цвета
Фармакотерапевтическая группа
Снотворные и седативные средства. Бензодиазепиноподобные средства.
Залеплон.
Код ATХ N05CF03
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Всасывание. При приёме внутрь быстро и почти полностью (~71%) всасывается, достигая максимальной концентрации в крови через 1 час. В результате пресистемного метаболизма абсолютная биодоступность ~30%. Плазменные концентрации прямо пропорциональны дозе препарата.
Распределение. является жирорастворимым соединением. Вероятность взаимодействия с другими лекарственными препаратами очень мала из-за ~60% связи с белками плазмы. Проникает в грудное молоко.
Биотрансформация. Залеплон в основном биотрансформируется альдегидоксидазой до формы 5-окси-залеплона. Так же залеплон биотрансформируется изоферментом CYP3A4 до диэтилзалеплона, который затем трансформируется альдегидоксидазой до 5-окси-диэтилзалеплона.
Метаболизм: в первичном метаболизме участвует алдегид-оксидаза и приводит к образованию 5-оксозалеплона. CYP3А4 также участвует в метаболизме залеплона с образованием дезетил-залеплона, который в свою очередь, с помощью алдегид-оксидазы превращается в 5-оксо-дезетил-залеплон. В дальнейшем продукты окисления подвергаются конъюгации с глюкуроновой кислотой. Все метаболиты залеплона лишены активности. По мере повышения дозы пропорционально возрастает концентрация залеплона в крови. При суточных дозах до 30 мг, кумуляции не наблюдается. Т½ элиминации залеплона ~1 час.
Выведение осуществляется в форме неактивных метаболитов, главным образом с мочой (71%) и каловыми массами (17%). 57% принятой дозы обнаруживается в моче в виде 5-оксозалеплона или его метаболитов, 9% дозы - в виде 5-оксо-дезетил-залеплона или его метаболитов. Среди метаболитов, обнаруживаемых в каловых массах, преобладает 5-оксозалеплон. Быстро выводится из организма.
Фармакодинамика
Селофен снотворный препарат пиразоло-пиримидинового типа, по химической структуре отличается от бензодиазепинов и других снотворных средств. Избирательно связывается с бензодиазепиновыми рецепторами 1 типа (ω-1).
Существенно снижает латентное время засыпания, продлевает время сна (в первой половине ночи), не вызывает изменений в соотношении различных фаз сна. При применении в дозе 10 мг в течение 2-4 недель не вызывает фармакологической толерантности. Кроме того, оказывает седативное, незначительно выраженное анксиолитическое, противосудорожное и центральное миорелаксирующее действие.
Возбуждает бензодиазепиновые рецепторы (ω) рецепторных комплексов GABA типа А. Взаимодействие с ω-рецепторами приводит к открытию нейрональных ионоформных каналов для ионов хлора, развитию гиперполяризации и усилению процессов торможения в ЦНС.
Показания к применению
- нарушение сна, проявляющееся в затруднённом засыпании и носящее тяжёлый характер, приводящее к чрезвычайной усталости и неспособности выполнять повседневную деятельность, снижающее работоспособность.
Способ применения и дозы
Взрослые. Рекомендуемая доза составляет 10 мг.
Лечение должно продолжаться как можно короче, максимально 2 недели.
Селофен следует принимать непосредственно перед сном или после того, как пациент ляжет в постель, если у него отмечается затруднение засыпания. Прием препарата после еды замедляет время достижения максимальной концентрации в плазме приблизительно на 2 часа, поэтому не рекомендуется прием лекарственного продукта Селофен во время или непосредственно после приема пищи.
Максимальная суточная доза 10 мг (следует проинформировать о том, что недопустим повторный прием препарата в течение одной ночи!).
При почечной недостаточности лёгкой и средней степеней тяжести коррекция дозы не требуется, так как фармакокинетика залеплона у таких больных не отличается от кинетики здоровых. Данные по безопасности препарата в случае тяжёлой почечной недостаточности отсутствуют.
Побочные действия
В более тяжелых случаях:
Противопоказания
- повышенная чувствительность к действующему веществу или какому-либо вспомогательному веществу
- тяжелые нарушения функции печени
- тяжелые нарушения функции почек
- синдром апноэ во сне
- миастения (Myasthenia gravis)
- тяжелая дыхательная недостаточность.
- легочная недостаточность
- алкогольная и лекарственная зависимость
- депрессия
- беременность и период лактации
- детский возраст до 18 лет
Лекарственные взаимодействия
Приём алкоголя усиливает седативное действие залеплона.
Одновременный приём антипсихотических (нейролептических), гипнотических, анксиолитических/седативных, антидепрессивных, антиэпилеп-тических, анестетических, седативных антигистаминных препаратов, наркотических аналгетиков ведёт к усилению седативного эффекта залеплона.
При одновременном применении с залеплоном возможно появление эйфорического эффекта наркотических аналгетиков, ведущего к развитию зависимости.
Будучи неспецифическим ингибитором печёночных энзимов (алдегидоксидазы и CYP3А4), циметидин повышает концентрацию залеплона в плазме на 85%. Следует соблюдать осторожность при назначении этих препаратов вместе.
Селективные блокаторы CYP3А4 (кетоконазол, эритромицин) повышают концентрацию залеплона в плазме; больного следует предупредить об усилении седативного действия залеплона, однако коррекция дозы не требуется.
Такие сильные печёночные индукторы (напр., CYP3А4), как рифампицин, карбамазепин, производные фенобарбитала могут на четверть снизить концентрацию залеплона в крови и его эффект.
Залеплон не влияет на фармакодинамику и кинетику дигоксина и варфарина, поэтому коррекция дозы этих препаратов не требуется.
Ибупрофен не взаимодействует с залеплоном.
Нарушение сна может быть результатом физического или психического заболевания. Если после кратковременного лечения препаратом Селофен сон не нормализуется или нарушение сна прогрессирует, следует пересмотреть диагноз.
Благодаря короткому времени полураспада Селофена, в случае, если больной просыпается в ранние часа после полуночи, можно применять альтернативное лечение.
Следует предупреждать больных о необходимости применения не более одной капсулы за одну ночь, о кратковременности курса лечения и возможности развития синдрома «отмены».
При одновременном приёме вместе с другими известными ингибиторами CYР3A4 возможно изменение концентрации залеплона в крови.
При непереносимости лактозы следует учесть, что капсула 10 мг залеплона содержит лактозы.
Привыкание. После нескольких недель лечения возможно развитие привыкания к препарату и снижение его гипнотического эффекта.
Зависимость. Возможно развитие физической и психической зависимости, вероятность которой связана с приёмом больших доз препарата, длительным лечением и наличием алкогольной и лекарственной зависимости.
При сформировавшейся физической зависимости резкая отмена препарата приводит к развитию симптомов отмены: головной, мышечной болей, резко выраженного состояния тревоги, повышенной напряжённости, беспокойства, спутанности сознания и раздражительности. В тяжёлых случаях возможны аутоагрессия, деперсонализация, тугоухость, парестезии в конечностях, повышенная реакция на световые, звуковые и физические раздражители, галлюцинации, эпилептические припадки.
По прекращении лечения возможно развитие преходящих симптомов бессонницы, однако, в более выраженной форме. При этом возможно развитие других сопутствующих явлений как напр. нарушение настроения, чувство повышенной тревожности, нарушения сна или беспокойство.
Длительность лечения
Лечение должно быть непродолжительным, не более 2 недель. Продлить лечение можно лишь после тщательного клинического обследования больного.
Память и психомоторные функции
Возможно развитие антероградной амнезии и нарушений психомоторных функций, чаще возникающих через несколько часов после приёма препарата. В целях избежания развития этих симптомов препарат следует принимать лишь в случае, когда у больного есть возможность беспрерывного сна, по крайней мере, в первые 4 часа после приёма лекарства.
Психические и парадоксальные реакции
Лечение Селофеном следует прекратить в случае появления повышенного чувства беспокойства, возбуждённости, раздражительности, агрессивности, нарушений восприятия, приступов злости, кошмарных сновидений, галлюцинаций и особенно нарушений поведения.
Дети и пожилые пациенты наиболее склонны к развитию таких симптомов.
Не рекомендуется назначать препарат больным с тяжёлойпечёночной недостаточностью из-за опасности развития энцефалопатии.
Фармакокинетика залеплона у больных с почечной недостаточностьюлёгкой и средней степеней тяжести существенно не отличается от таковой здоровых, хотя уровень неактивных метаболитов у них выше.
Назначение снотворных и успокоительных препаратов больным с хронической лёгочной недостаточностью требует особой осторожности.
Препарат не рекомендуется в качестве первичного лекарственного средства при психозах.
Препарат не пригоден для лечения депрессии и состояний повышенной тревожности, сопровождающих депрессию, так как способен спровоцировать суицидальные попытки. При назначении Селофена больным с депрессией следует выписывать минимальную дозу препарата во избежание сознательной передозировки.
Особенности влияния лекарственного препарата на способность управлять автомобилем и потенциально опасными механизмами
Оказывает неблагоприятное воздействие на способности, необходимые для управления автомобилем и выполнения других видов деятельности, так как оказывая седативное действие, может вызвать амнезию, снизить способность к концентрированию внимания и мышечную силу. При недостаточной продолжительности сна наблюдается подобное снижение способности к концентрированию внимания. При выполнении умственной и физической деятельности, требующей повышенного внимания, следует проявлять повышенную осторожность.
Передозировка
При передозировке не возникает жизнеугрожающих состояний, если одновременно больной не принимал действующих на ЦНС антидепрессантов, в том числе и алкоголь. При передозировке следует исключить факт комбинированной интоксикации.
Симптомы: угнетение ЦНС, проявляющееся в сонливости вплоть до комы, спутанность сознания, летаргия, в более тяжёлых случаях атаксия, гипотония,
гипотензия, нарушение дыхания, реже кома, в очень редких случаях со смертельным исходом.
Лечение: при обнаружении передозировки в течении первого часа, у больного, находящегося в сознании, следует вызывать рвоту. Больному, находящемуся в бессознательном состоянии проводят промывание желудка, назначают активный уголь. Мониторинг сердечной и дыхательной деятельности проводят в отделении интенсивной терапии.
В качестве антидота можно применять флумазенил. Во время применения флумазенила не следует забывать о том, что флумазенил является одним из антагонистов залеплона. Клинический опыт, однако, не подтверждает действенность флумазенила при передозировке залеплона.
Форма выпуска и упаковка
По 10 капсул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной.
По 1 или 2 контурной упаковке вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языках вкладывают в картонную пачку
Условия хранения
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
4 года
Условия отпуска из аптек
По рецепту