Ларфикс 8 мг, №30, табл.

Сипаттама

Дәрілік затты медициналық қолдану

жөніндегі нұсқаулық

ЛАРФИКС^®

Саудалық атауы

ЛАРФИКС^®

Халықаралық патенттелмеген атауы

Лорноксикам

Дәрілік түрі

Үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар 8 мг

Құрамы

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат - 8 мг лорноксикам,

қосымша заттар: лактоза моногидраты, микрокристалды целлюлоза PH 102, повидон K-30, натрий кроскармеллозасы, магний стеараты,

қабық құрамы: опадрай ақ 03F58750.*

*опадрай ақ 03F58750: тальк, полиэтиленгликоль, гидроксипропилметилцеллюлоза, титанның қостотығы (Е 171)

Сипаттамасы

Ұзынша, сопақша пішінді, ақтан сарғыштау түске дейінгі, бір жағында «L8» бедері бар және екінші жағы тегіс, үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар

Фармакотерапиялық тобы

Сүйек-бұлшықет жүйесі. Қабынуға қарсы және ревматизмге қарсы препараттар. Қабынуға қарсы және ревматизмге қарсы стероидты емес препараттар. Оксикамдар. Лорноксикам.

АТХ коды М01А С05

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Лорноксикам асқазан-ішек жолынан жылдам және толығымен дерлік сіңеді. Плазмадағы ең жоғарғы концентрациясына (Сmax) препаратты қабылдағаннан кейін 1-2 сағаттан соң жетеді. Лорноксикамның абсолюттік биожетімділігі 90-100% құрайды. Бірінші өту әсері байқалған жоқ. Жартылай шығарылуының орташа кезеңі 3-4 сағатты құрайды.

Лорноксикам плазмада өзгеріссіз күйде және оның гидроксилденген метаболиті түрінде болады. Гидроксилденген метаболиттер фармакологиялық белсенділік танытпайды. Лорноксикамның плазма ақуыздарымен байланысуы 99% құрайды және концентрациясына тәуелді емес. Лорноксикам толығымен метаболизденеді, және 2/3-сіне жуығы бауыр арқылы және 1/3-іне жуығы бүйрек арқылы белсенді емес заттар ретінде шығарылады.

Лорноксикам Р450 2С9 цитохромымен метаболизденеді. Осы препарат үшін болатын жылдам және баяу метаболизаторлардыңгенетикалық полиморфизміне байланысты, баяу метаболизмі кезінде лорноксикам деңгейінің елеулі жоғарылаулары болуы мүмкін. Лорноксикамды тамақпен бір мезгілде қабылдау Cmax шамамен 30%-ға азайтады. Tmax 1,5-нан 2,3 сағатқа дейін жоғарылайды. Лорноксикамның сіңірілуі (AUC бойынша есептелген) 20%-ға дейін азаюы мүмкін. Антацидтермен бір мезгілде қабылдау лорноксикамның фармакокинетикасына әсер етпейді. Егде жастағы пациенттерде клиренсі 30-дан 40%-ға дейін төмендейді. Бұдан бөлек, азайған клиренс, егде жастағы пациенттерде немесе бауыр немесе бүйректің жеңіл дисфункциясы бар пациенттерде лорноксикамның кинетикалық профиліне елеулі өзгерістер енгізбейді.

Фармакодинамикасы

Лорноксикам – анальгетиктік және қабынуға қарсы қасиеттері бар қабынуға қарсы стероидты емес препарат, оксикамдар класына жатады. Лорноксикамның әсер ету механизмінің негізінде циклооксигеназа-1 және циклооксигеназа-2 изоферменттерінің белсенділігін теңгерілген бәсеңдету салдарынан простагландиндер синтезін бәсеңдету жатыр. Одан өзге, лорноксикам оттекті радикалдардың белсендірілген лейкоциттерден босап шығуын тежейді.

Лорноксикам орталық жүйке жүйесіне апиын тәрізді әсер етпейді және сондықтан тыныс алудың бәсеңдетпейді, сондай-ақ іш қатуын және миотикалық әсер туындатпайды. Науқастарда лорноксикамға тәуелділіктің туындау ықтималдығын болжамдауға ешқандай негіздер жоқ.

Лорноксикам өмірлік маңызды белгілерге (мысалы, дене температурасы, тыныс алу жиілігі, жүрек жиырылуының жиілігі, қысым, ЭКГ, спирометрия) ықпал етпейді.

Қолданылуы

- айқындығы орташа немесе елеулі ауыру синдромын қысқа мерзімді емдеуде

Қолдану тәсілі және дозалары

ЛАРФИКС^® таблеткаларын ас ішердің алдында сумен ішіп қабылдайды.

Орташа немесе айтарлықтай айқын ауыру синдромы кезінде тәулігіне 2-3 қабылдауға бөлінген 8-16 мг дозасы ұсынылады.

Қабыну және дегенеративтік ревматизмдік аурулар кезінде 2-3 қабылдауға бөлінген 12 мг бастапқы дозасы ұсынылады.

Ең жоғарғы тәуліктік дозасы тәулігіне 16 мг аспауы тиіс.

Тәуліктік дозасы мен емдеу ұзақтығын жекелей, аурудың сипаты мен ағымына байланысты анықтайды.

Егде жастағы пациенттерде (65 жастан асқан) дозасын түзету қажет емес, бірақ, асқазан-ішек жолы тарапынан жағымсыз реакциялардың туындау ықтималдығына байланысты, ЛАРФИКС^® препаратын сақтықпен қолдану керек.

Бүйрек жеткіліксіздігінің орташа және ауыр дәрежесі бар, бауыр жеткіліксіздігінің ауыр дәрежесі бар пациенттер үшін ұсынылатын тәуліктік дозасы 12 мг құрайды, оны 2-3 қабылдауға бөлуге болады.

Жағымсыз әсерлері

Төменде кездесу жиілігімен байқалған жағымсыз реакциялар тізілген: жиі (≥ 1/100 < 1/10 дейін);жиі емес (≥ 1/1000, < 1/100); сирек (≥ 1/10000, < 1/1000); өте сирек (< 1/10000), жиілігі белгісіз (қолда бар деректер негізінде анықталуы мүмкін емес).

Жиі

- жеңіл немесе қысқа мерзімді бас ауыруы, бас айналуы

- іш ауыруы, диспепсия, жүрек айнуы, құсу, диарея

Жиі емес

- анорексия, салмақтың өзгеруі

- ұйқысыздық, депрессия

- конъюнктивит

- бас айналуы, құлақтың шулауы

- жүрек қағуының бұзылуы, тахикардия, жүрек жеткіліксіздігі, ісінулер

- бас айналуы, құлақтың шулауы

- дімкәстік, беттің ісінуі

- ринит

- іш қатуы, метеоризм, кекіру, ауыздың құрғауы, гастрит, асқазан ойықжарасы, іш маңының ауыруы, дуоденальді ойықжара, ауыз қуысындағы ойықжаралар

- бауыр трансаминазалары деңгейінің жоғарылауы, бауыр функциясының бұзылуы

- бөртпе, қышыну, эритематоздық бөртпе, есекжем және Квинке ісінуі, алопеция, тершеңдік

- артралгия

- дімкәстік, беттің ісінуі

Сирек

- фарингит

- анемия, тромбоцитопения, лейкопения, қан кету уақытының ұлғаюы

- жоғары сезімталдық, анафилактоидты реакция және анафилаксия

- сананың шатасуы, күйгелектік, қозу

- ұйқышылдық, парестезия, дәм сезудің бұзылуы, тремор, бас сақинасы

- көрудің бұзылуы

- гипертония, қан кернеу, қан кету, гематома

- ентігу, жөтел, бронх түйілуі

- мелена, қан құсу, стоматит, эзофагит, гастроэзофагеальді рефлюкс, дисфагия, афтозды стоматит, глоссит, асқазан шырышты қабығы мен ішектің эрозиялы-ойықжаралы зақымдануы, оның ішінде тесілумен және қат кетумен

- дерматит пен экзема, пурпура

- сүйектің ауыруы, бұлшықет түйілуі, миалгия

- никтурия, несеп шығарудың бұзылуы, қан сарысуындағы креатинин және мочевина азоты деңгейінің жоғарылауы

- астения

Өте сирек

- қанталау, ҚҚСП, есептерге сәйкес нейтропения, агранулоцитоз, апластикалық және гемолиздік анемия сияқты аса күрделі гематологиялық бұзылыстардың себебі болуы мүмкін

- жүйелі қызыл жегісі немесе дәнекер тіннің аралас аурулары бар пациенттерде туындайтын асептикалық менингит

- бауыр жеткіліксіздігі, гепатит, сарғаю, холестаз

- ісіну синдромы, буллезді реакция, Стивенс-Джонсон синдромы, Лайелл синдромы

- бүйректің жедел жеткіліксіздігі, интерстициальді нефрит, нефроздық синдром

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- лорноксикамға немесе препарат компоненттеріне аса жоғары сезімталдық

- тромбоцитопения

- ацетилсалицил қышқылын қоса, басқа қабынуға қарсы стероидты емеспрепараттарға жоғары сезімталдық (бронх демікпесі, ринит, ангионевроздық ісіну немесе есекжем кезіндегі осындайға ұқсас симптомдар)

- жүрек жеткіліксіздігінің ауыр түрі

- асқазан-ішектік қан кетулер, церебральді-қантамырлық қан кетулер немесе басқа гематологиялық бұзылулар

- анамнездегі алдында қабынуға қарсы стероидты емес препараттарды қабылдаумен байланысты асқазан-ішектік қан кетулер немесе тесілулер

- белсенді пептикалық ойық жара немесе пептикалық ойық жараның қайталануы / анамнездегі қан кетулер (ойықжара немесе қан кетудің туындауының екі немесе одан көп дәлелді көріністері)

- бауыр жеткіліксіздігінің ауыр түрі

- бүйрек жеткіліксіздігінің ауыр түрі (сарысулық креатинин деңгейі > 700 мкмоль/л)

- тұқым қуалайтын лактоза жақпаушылығы, LAPP-лактаза ферментінің тапшылығы, глюкоза-галактоза мальабсорбциясы бар пациенттер

- жүктілік және лактация кезеңі

- 18 жасқа дейінгі балалар

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

ЛАРФИКС^® препараты мен мыналарды бір уақытта қолданғанда:

- Циметидин: лорноксикамның қан плазмасындағы концентрациясының жоғарылауы (лорноксикаммен және ранитидинмен немесе лорноксикаммен және антацидтермен арада өзара әрекеттесу анықталмаған)

- Антикоагулянттар: қабынуға қарсы стероидты емеспрепараттар антикоагулянттардың әсерін арттыруы мүмкін (мысалы, варфарин, анисиндион, дикумарол, фенедион), бұл қан кету уақытының ұзаруына алып келеді

- Фенпрокоумон: фенпрокоумонмен емдеудің тиімділігі төмендейді.

- Гепарин: қабынуға қарсы стероидты емес препараттар гепаринмен бір мезгілде қолданғанда жұлын немесе эпидуральді анестезия кезінде жұлын / эпидуральді гематоманың туындау қаупін арттырады.

- АӨФ тежегіштері: АӨФ тежегіштерінің әсерін азайтуы мүмкін.

- Диуретиктер: ілмектік, тиазидтік және калий жинақтаушы диуретиктердің диуретиктік және гипотензиялық әсерінің әлсіреуі.

- Бета-адренорецепторлардың блокаторлары: гипотензиялық әсерінің төмендеуі.

- Ангиотензин II рецепторларының блокаторлары: гипотензиялық әсерінің төмендеуі.

- Дигоксин: дигоксиннің бүйректік клиренсінің төмендеуі.

- Кортикостероидтар: асқазан-ішектік ойықжаралар мен қан кетулердің туындау қаупі жоғары.

- Хинолон тобының бактерияға қарсы препараттары: эпилепсия құбылыстарының туындау қаупі артады.

- Антитромбоцитарлық препараттар: асқазан-ішектен қан кетулердің туындау қаупі артады.

- Басқа ҚҚСП: асқазан-ішектен қан кетулердің туындау қаупі артады.

- Метотрексат: қан сарысуындағы метотрексат концентрациясының, оның уыттылығының артуына алып келетін жоғарылауы. Бір мезгілде қолданғанда мұқият мониторинг қажет.

- Серотонинді кері қармау тежегіштері: асқазан-ішектен қан кетулердің туындау қаупі жоғары.

- Литий препараттары: қабынуға қарсы стероидты емес препараттар литийдің бүйректік клиренсін төмендетіп, ары қарай оның қан сарысуындағы концентрациясын арттыруы мүмкін. Литийдің қан сарысуындағы деңгейін, әсіресе емдеудің басында, дозасын түзету кезінде және емдеуді тоқтатқандабақылауға алу қажет.

- Циклоспорин: қан сарысуындағы циклоспорин концентрациясының жоғарылауы, циклоспориннің нефроуыттылығы жоғарылауы мүмкін. Біріктірілген ем кезінде бүйрек функциясын бақылауға алу қажет.

- Сульфонилмочевина туындылары (мысалы, глибенкламид): гипогликемиялық әсері күшеюі мүмкін.

- Лорноксикам (СYP2С9 цитохромының қатысуымен метаболизденетін басқа ҚҚСП сияқты) СYP2С9 изоферменттерінің белгілі индукторлармен және тежегіштерімен өзара әрекеттеседі (мысалы, транилципроминмен және римфамицинмен).

- Такролимус: ҚҚСП мен такролимусты бірге қолдану бүйректегі простациклин синтезінің әлсіреуі салдарынан, нефроуыттылық қаупін арттыруы мүмкін. Мұндай біріктіріп емдеу кезінде бүйрек функциясын мұқият бақылауға алу қажет.

- Пеметрексед: ҚҚСП пеметрекседтің бүйректік клиренсін төмендетуі мүмкін, соның салдарынан бүйректік және асқазан-ішектік уыттылық, миелосупрессия артады.

Айрықша нұсқаулар

Бүйрек жеткіліксіздігі бар (сарысу креатининінің деңгейі 150-300 мкмоль/л) және бүйректің орташа жеткіліксіздігі бар (сарысу креатининінің деңгейі 300-700 мкмоль/л) пациенттерге препаратты тек емдеудің күтілетін пайдасы мен болуы мүмкін қаупін мұқият бағалағаннан кейін ғана тағайындау керек. Бүйрек функциясы нашарлаған жағдайда, препаратпен емдеуді тоқтату керек.

Ауқымды хирургиялық араласулардан кейінгі, жүрек жеткіліксіздігі бар, диуретиктерді немесе бүйректің зақымдануына алып келуі мүмкін препараттарды қабылдап жүрген пациенттерге бүйрек функциясын мұқият бақылауға алу қажет.

Қанның ұюы бұзылған пациенттерге мұқият клиникалық тексерілу және зертханалық көрсеткіштерді (мысалы, ішінара тромбиндік уақытты) бағалау ұсынылады, өйткені лорноксикам қанның ұю уақытын ұзарта отырып, тромбоциттер агрегациясын бәсеңдетеді.

Бауыр жеткіліксіздігі бар (мысалы, бауыр циррозы бар) пациенттерге препаратты тәулігіне 12-16 мг дозада қолданғаннан кейін лорноксикамның организмде жинақталу (AUC жоғарылауы) мүмкіндігіне байланысты, зертханалық тестілер жүргізу ұсынылады. Алайда, дені сау еріктілермен салыстырғанда бауыр жеткіліксіздігі бар пациенттерде фармакокинетикалық параметрлерінің ауытқулары анықталмаған.

Ұзақ уақыт емдегенде (3 айдан астам) қанның жағдайына (гемоглобинді анықтау), бүйрек функциясына (креатининді анықтау) және бауыр ферменттеріне бағалау жүргізу ұсынылады.

Егде жастағы пациенттерге (65 жастан асқан) бүйрек және бауыр функциясын қадағалау және препаратты хирургиялық араласулардан кейін сақтықпен қолдану ұсынылады.

Лорноксикамның басқа ҚҚСП-мен, соның ішінде циклооксигеназа-2селективті тежегіштерімен бірге қолданылуын болдырмау керек

Егер препараттың аса төмен тиімді дозасын қабылдаса, жағымсыз реакцияларды азайтуға болады.

ҚҚСП қолдану кезінде асқазан-ішектен қан кетулер, ойық жаралар және тесілулер туындауы, олар өліммен аяқталуы мүмкін. Анамнезіне ойық жаралары, асқынған қан кетулері немесе тесілуі бар пациенттерге, сондай-ақ егде жастағы науқастарға препаратпен емді аса төмен дозаларда, ерекше сақтықпен бастау керек.

ЛАРФИКСТІ^® ойық жаралар мен қан кетулер қаупін арттыратынпрепараттарды қабылдап жүрген пациенттерді емдеу үшін сақтықпен қолдану керек («Дәрілермен өзара әрекеттесуі» бөлімін қараңыз).

Үйлестіріп емдеуді қажет ететін пациенттер үшін, емдеуді протондық помпа тежегіштерін бір мезгілде қабылдаудың аясында жүргізуге және мұқият мониторингін жүзеге асыруға болады.

Егде жастағы пациенттерде ҚҚСП қолдану кезіндегі жағымсыз реакциялардың, атап айтқандаасқазан-ішектік қан кетулер мен тесілудің туындау қаупі арта түседі. Ас қорыту жолы тарапынан кез-келген жағымсыз реакциялар туындаса, препаратты қабылдауды тоқтату және дәрігерге қаралу қажет.

Препараттыартериялық гипертензиясы және/немесе жүрек жеткіліксіздігі бар пациенттерге сақтықпен және мұқият талдаудан кейін қолдану керек, өйткені ҚҚСП қабылдаудың салдарынан ісінулер мен организмде сұйықтықтың іркілуі болуы мүмкін.

Бақыланбайтын артериялық гипертензиясы, жүректің іркілісті жеткіліксіздігі, жүректің ишемиялық аурулары, цереброваскулярлық бұзылулары бар пациенттерге, сондай-ақ жүрек-қантамыр ауруларының қауіп факторлары жоғары пациенттерге (артериялық гипертензия, гиперлипидемия, қант диабеті, шылым шегу) емдеуді мұқият талдаудан кейін бастау керек.

ҚҚСП мен гепаринді бірге қолдану жұлын немесе эпидуральді анестезия кезінде жұлын/эпидуральді гематома қаупін арттырады.

ҚҚСП, әсіресе емдеудің басында қабылдаумен байланысты, сирек жағдайларда тері тарапынан эксфолиативтік дерматитті, Стивенс-Джонсонсиндромын және уытты эпидермальді некролизді қоса, күрделі жағымсыз реакциялар білінген. Препаратпен емдеуді алғашқы симптомдары (тері бөртпелері, шырышты қабықтардың зақымданулары және аса жоғары сезімталдықттың басқа симптомдары) пайда болғанда-ақ тоқтату керек.

Бронх демікпесі бар, соның ішінде анамнезінде болған пациенттерге, ҚҚСП сақтықпен қолдану керек, өйткені бронх түйілуінің дамыған жағдайлары болған.

Жүйелі қызыл жегімен және дәнекер тіндердің аралас ауруларымен науқастарда асептикалық менингиттің туындау қаупі артады.

Лорноксикам қанның ұю уақытын ұзарта отырып, тромбоциттер агрегациясын бәсеңдетеді. Препаратты қан кетулерге бейім пациенттерге сақтықпен тағайындау керек.

ҚҚСП мен такролимусты бірге тағайындау бүйректегі простациклин синтезінің әлсіреуі салдарынан, нефроуыттылық қаупін туғызуы мүмкін. Мұндай біріктіріп емдеу кезінде бүйрек функциясын мұқият бақылау қажет.

Басқа ҚҚСП сияқты, ЛАРФИКС^®қан сарысуындағы трансаминазалардың, билирубиннің үзік-үзік жоғарылауын, сондай-ақ қандағы мочевина концентрациясының және креатининнің артуын туғызуы мүмкін. Егер зертханалық көрсеткіштерден ауытқулар елеулі болса және ұзаққа созылса, емдеуді тоқтату және керекті тексеру жүргізу қажет.

Сирек тұқым қуалайтын галактоза жақпаушылығы, лактаза жеткіліксіздігі немесе глюкоза-галактоза сіңуінің бұзылуы бар пациенттер препаратты қолданбау керек.

Лорноксикам, циклооксигеназа синтезін бәсеңдететін басқа препараттар сияқты, фертильділікті бәсеңдетуі мүмкін. Жүктілікті жоспарлап жүрген әйелдерге қолдану ұсынылмайды.

Желшешегі бар пациенттерге препаратты қолданбау керек.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Препаратты қабылдағаннан кейін бас айналуы және/немесе ұйқышылдық туындаған жағдайда, автокөлік басқармаған немесе басқа механизмдермен жұмыс жасамаған дұрыс.

Артық дозалануы

Симптомдары: жүрек айнуы, құсу, церебральді симптомдар (бас айналуы, көрудің бұзылуы), кома мен құрысуға ауысатын атаксия, бауыр және бүйрек функцияларында өзгерістер, қан ұюының бұзылуы болуы мүмкін.

Емі: симптоматикалық

Диализге бағынбайды. Спецификалық антидоты жоқ. Асқазанды шаю ұсынылады. Белсендірілген көмірді қабылдау, оны ЛАРФИКС^® препараты артық дозаланғаннан кейін бірден қабылдаған жағдайда препараттың сіңуін азайтуы мүмкін.

Шығарылу түрі және қаптамасы

10 таблеткадан пішінді ұяшықты қаптамаға салынған.

3 немесе 10 пішінді ұяшықты қаптамадан медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынады.

Сақтау шарттары

Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, 25ºС-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

3 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

Кусум Хелткер Пвт. Лтд.,

СП 289 (А), Риико Индл. Ареа Чопанки, Бхивади (Радж.), Үндістан

Тіркеу куәлігінің ұстаушысы

Кусум Хелткер Пвт. Лтд., Үндістан

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан дәрілік заттың сапасына қатысты шағымдарды (ұсыныстарды) қабылдайтын ұйымның атауы, мекенжайы және байланыс деректері (телефон, факс, электронды пошта):

«Дәрі-Фарм (Казахстан)» ЖШС, Алматы қ-сы, Достық даңғылы, 117/6, «Хан-Тенгри» БО.

Телефон/факс: 8(727) 295-26-50

E-mail: claims@kusum.kz

Қазақстан Республикасы аумағында дәрілік заттың тіркеуден кейінгі қауіпсіздігін қадағалауға жауапты ұйымның атауы, мекенжайы және байланыс деректері (телефон, факс, электронды пошта):

«Дәрі-Фарм (Казахстан)» ЖШС, Алматы қ-сы, Достық даңғылы, 117/6, «Хан-Тенгри» БО.

Телефон/факс: 8(727) 295-26-50

Электронды пошта: phv@kusum.kz

Қалалар